antecedentes: a disponibilidade de novas classes de medicamentos anti-retrovirais tornou possível para indivíduos infectados pelo VIH, com elevada experiência em tratamento, atingir os objectivos de recuperação imunológica e supressão virológica. O Raltegravir é o primeiro inibidor da integrase a ser aprovado pela administração de alimentos e Medicamentos dos EUA para utilização em doentes adultos com resistência viral previamente tratados com anti – retrovirais. objectivo: Este artigo analisa a farmacologia, farmacocinética, farmacodinâmica, eficácia, tolerabilidade, perfil de resistência, interacções medicamentosas e Posologia e administração de raltegravir. métodos

: pesquisas de medicamentos MEDLINE e de resumos farmacêuticos internacionais de 1964 a julho de 2008 foram realizadas usando os Termos integrase, raltegravir e MK-0518. Foram extraídas informações relevantes dos ensaios clínicos e artigos de revisão identificados. Resumo da Conferência sobre retrovírus e infecções oportunistas (1998-2008); Conferência Interscience sobre agentes antimicrobianos e quimioterapia (1999-2007); Conferência Internacional da sociedade da AIDS sobre patogênese, tratamento e prevenção do HIV (2001-2007); e Conferência Europeia da AIDS (2001-2007) também foram pesquisadas. resultados: o Raltegravir bloqueia a replicação do VIH inibindo as actividades essenciais de transferência de cadeia da integrase. O Raltegravir é rapidamente absorvido, com uma mediana T(máx) de aproximadamente 4 horas em jejum. Não se recomenda ajuste posológico em doentes com insuficiência renal ou hepática moderada, e o raltegravir pode ser tomado independentemente das refeições. Em estudos de fase II em doentes sem tratamento prévio, a eficácia do raltegravir foi semelhante à das terapêuticas iniciais padrão. Em 2 inter-relacionados de Fase III de estudos clínicos no tratamento de pacientes experientes com a droga-resistentes a doenças, a adição de raltegravir para um otimizado fundo do regime reduziu significativamente RNA do HIV em comparação com otimização de plano de fundo tratamento sozinho (62.1% vs de 32,9%, respectivamente; P < 0.001). Raltegravir foi geralmente bem tolerado. Os efeitos adversos mais frequentes notificados nos ensaios de fase II/III em doentes previamente tratados foram diarreia (16, 6%), náuseas (9, 9%) e cefaleias (9, 7%). Não são de esperar interacções medicamentosas relacionadas com o citocromo P450, uma vez que o raltegravir não é um substrato, indutor ou inibidor do CYP. No entanto, para prevenir a falência do raltegravir, o medicamento não deve ser co-administrado com rifampina. conclusão: O Raltegravir é um agente anti-retroviral potente e geralmente bem tolerado, que pode desempenhar um papel importante no tratamento de doentes que abrigam resistência a outros antirretrovíricos.