Rilpivirina
rilpivirina, sold under the brand name Edurant among others, is a medication, developed by Tibotec, used for the treatment of HIV/AIDS. É um inibidor da transcriptase reversa não-nucleósido de segunda geração (NNRTI) com potência superior, semi-vida mais longa e perfil de efeito secundário reduzido em comparação com NNRTIs mais antigos, tais como o efavirenz.
rilpivirina entrou em ensaios clínicos de fase III em abril de 2008, e foi aprovado para uso nos Estados Unidos em maio de 2011, sob a marca Edurant. O Edurant está aprovado para doentes sem terapêutica prévia com uma carga viral igual ou inferior a 100.000 cópias/mL no início da terapêutica. Está contra-indicado para a utilização com inibidores da bomba de protões devido ao aumento do pH gástrico que provoca uma diminuição das concentrações plasmáticas de rilpivirina, resultando potencialmente na perda de resposta virológica e possível resistência. Um medicamento de dose fixa que combina rilpivirina com emtricitabina e tenofovir disoproxil (TDF), foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) DOS EUA em agosto de 2011, sob a marca Complera, e foi aprovado para uso na União Europeia com a marca Eviplera em novembro de 2011. Em março de 2016, foi aprovado um medicamento de dose fixa que combina também a rilpivirina com emtricitabina e tenofovir alafenamida (TAF) para utilização nos EUA, com a marca Odefsey.tal como a etravirina, uma NNRTI de segunda geração aprovada em 2008, a rilpivirina é uma diarilpirimidina (DAPY). A rilpivirina em associação com a emtricitabina e o tenofovir demonstrou ter taxas de falência virológica mais elevadas do que a emtricitabina/tenofovir/efavirenz em pessoas com cargas virais VIH iniciais superiores a 100.000 cópias/mm3.
Em 15 de outubro de 2020, o Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) da Agência Europeia de Medicamentos (EMA) adoptou um parecer positivo, recomendando a concessão de uma autorização de comercialização para o medicamento Rekambys, destinados ao tratamento do vírus da imunodeficiência humana tipo 1(HIV-1) infecção em combinação com cabotegravir de injeção. Rekambys foi aprovado para uso médico na União Europeia em dezembro de 2020.a EMA recomendou a concessão de autorizações de Introdução no mercado para dois novos medicamentos anti-retrovirais (ARV), Rekambys (rilpivirina) e Vocabria injection (cabotegravir), a serem utilizados em conjunto para o tratamento de pessoas com infecção pelo vírus da imunodeficiência humana tipo 1 (VIH-1). Os dois medicamentos são os primeiros anti-retrovirais que vêm numa formulação injectável de longa duração. Isto significa que, em vez de comprimidos diários, as pessoas recebem injecções intramusculares mensalmente ou de dois em dois meses.
A combinação de Rekambys e Vocabria injeção destina-se a manutenção do tratamento de adultos que têm indetectável os níveis de VIH no sangue (carga viral inferior a 50 cópias/ml), com o seu actual tratamento anti-retroviral, e quando o vírus não desenvolveu resistência a determinada classe de anti-medicamentos para o VIH chamado não-nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (Inntr) e integrase vertente de transferência de inibidores (INIs).
= = ligações externas = = Administração de alimentos e medicamentos (FDA) aprovou cabotegravir/rilpivirine (Cabenuva) formulação injetável como um completo regime para o tratamento do vírus da imunodeficiência humana tipo 1 (HIV-1) infecção em adultos para substituir o atual regime anti-retroviral em pessoas que são virologically suprimida em um estábulo regime anti-retroviral com história de fracasso do tratamento e sem suspeita ou conhecida resistência para cabotegravir ou rilpivirine. Este é o primeiro regime injectável aprovado pela FDA para adultos infectados pelo VIH que é administrado uma vez por mês. O rótulo dos comprimidos de rilpivirina foi revisto de modo a reflectir as recomendações orais de uso com cabotegravir.