Informații generale

Korlym (Mifepristone) este un antagonist de progesteron și glucocorticoizi cu molecule mici. Blochează legarea cortizolului de receptorul său. Nu scade producția de cortizol, dar reduce efectele excesului de cortizol, cum ar fi nivelurile ridicate de zahăr din sânge.

Korlym a fost aprobat în mod specific pentru a controla hiperglicemia secundară hipercortizolismului la adulții cu sindrom Cushing endogen care au diabet zaharat de tip II sau intoleranță la glucoză și nu au reușit intervenția chirurgicală sau nu sunt candidați la operație.

Korlym este disponibil sub formă de comprimat pentru administrare orală. Doza inițială recomandată este o doză unică de 300 mg pe cale orală o dată pe zi. Doza zilnică de Korlym poate fi crescută în trepte de câte 300 mg. Doza de Korlym poate fi crescută la maximum 1200 mg o dată pe zi, dar nu trebuie să depășească 20 mg/kg și zi. Creșterea dozei nu trebuie să apară mai frecvent decât o dată la 2-4 săptămâni.

rezultate clinice

aprobarea FDA
aprobarea FDA a Korlym s-a bazat pe un studiu clinic multicentric necontrolat, deschis, de 24 de săptămâni. Studiul a înrolat 50 de subiecți cu dovezi clinice și biochimice de hipercortizolemie, în ciuda tratamentului chirurgical anterior și a radioterapiei. Subiecții au fost plasați într-una din cele două cohorte: o cohortă de diabet și o cohortă de hipertensiune arterială și au fost evaluați separat. Tratamentul cu Korlym a fost început cu o doză de 300 mg o dată pe zi. Protocolul de studiu a permis o creștere a dozei la 600 mg după două săptămâni și apoi prin creșteri suplimentare de 300 mg la fiecare patru săptămâni până la maximum 900 mg pe zi pentru pacienții <60 kg sau 1200 mg pe zi pentru pacienții >60 kg.
cohorta de diabet
analiza principală a eficacității pentru cohorta de diabet a fost o analiză a respondenților. Un respondent a fost definit ca un subiect care a avut o reducere de 25% față de valoarea inițială a ASC a glucozei. Cincisprezece din 25 de subiecți (60%) au răspuns la tratament.nu au existat modificări ale tensiunii arteriale sistolice și diastolice medii la sfârșitul studiului comparativ cu momentul inițial.

reacții adverse

evenimentele Adverse asociate cu utilizarea Korlym pot include, dar nu se limitează la, următoarele:

• greață
• oboseală
• cefalee
• scăderea potasiului din sânge
• artralgie
• vărsături
• edem periferic
• hipertensiune
• amețeli
• scăderea poftei de mâncare
• hipertrofie endometrială

mecanism de acțiune

korlym (mifepristona) este un antagonist al progesteronului și glucocorticoizilor cu molecule mici. Este un antagonist selectiv al receptorului de progesteron la doze mici și blochează receptorul glucocorticoid (GR-II) la doze mai mari. Mifepristona are o afinitate mare pentru receptorul GR-II, dar o afinitate mică pentru receptorul gr-I (MR, mineralocorticoid). În plus, mifepristona pare să aibă o afinitate mică sau deloc pentru receptorii estrogeni, muscarinici, histaminici sau monoaminici.

informații suplimentare

pentru informații suplimentare privind Korlym sau hiperglicemia la adulții cu sindrom Cushing endogen, vă rugăm să vizitați pagina web Corcept.