generel Information

Korlym (mifepriston) er en lille molekyle progesteron og glucocorticoid antagonist. Det blokerer bindingen af cortisol til dets receptor. Det mindsker ikke cortisolproduktionen, men reducerer virkningerne af overskydende cortisol, såsom høje blodsukkerniveauer.

Korlym blev specifikt godkendt til at kontrollere hyperglykæmi sekundært til hyperkortisolisme hos voksne med endogent Cushings syndrom, der har type II diabetes mellitus eller glukoseintolerance og har mislykket operation eller ikke er kandidater til operation.

Korlym leveres som en tablet til oral administration. Den anbefalede startdosis er en enkelt dosis på 300 mg oralt en gang dagligt. Den daglige dosis Korlym kan øges i trin på 300 mg. Dosis af Korlym kan øges til maksimalt 1200 mg en gang dagligt, men bør ikke overstige 20 mg/kg pr. Stigninger i dosis bør ikke forekomme oftere end en gang hver 2-4 uge.

kliniske resultater

FDA-godkendelse
FDA-godkendelsen af Korlym var baseret på et ukontrolleret, åbent, 24-ugers klinisk multicenter-studie. Undersøgelsen inkluderede 50 forsøgspersoner med klinisk og biokemisk bevis for hyperkortisolæmi på trods af tidligere kirurgisk behandling og strålebehandling. Forsøgspersonerne blev placeret i en af to kohorter: en diabetes kohorte og en hypertension kohorte og blev evalueret separat. Korlym-behandlingen blev påbegyndt med en dosis på 300 mg en gang dagligt. Undersøgelsesprotokollen tillod en stigning i dosis til 600 mg efter to uger og derefter med yderligere 300 mg trin hver fjerde uge til maksimalt 900 mg dagligt for patienter <60 kg eller 1200 mg dagligt for patienter >60 kg.
Diabeteskohorte
den primære effektanalyse for diabeteskohorten var en analyse af respondenter. En respondent blev defineret som et individ, der havde en reduktion på 25% i glucose AUC fra baseline. Femten ud af 25 forsøgspersoner (60%) var behandlingsresponsive.
Hypertension kohorte
der var ingen ændringer i det gennemsnitlige systoliske og diastoliske blodtryk ved afslutningen af forsøget i forhold til baseline.

bivirkninger

bivirkninger forbundet med brugen af Korlym kan omfatte, men er ikke begrænset til, følgende:

• kvalme
• træthed
• hovedpine
• nedsat kalium i blodet
• artralgi
• opkastning
• perifert ødem
• hypertension
• svimmelhed
• nedsat appetit
• endometriehypertrofi

virkningsmekanisme

korlym (mifepriston) er en lille molekyle progesteron og glucocorticoid antagonist. Det er en selektiv antagonist af progesteronreceptoren ved lave doser og blokerer glukokortikoidreceptoren (GR-II) ved højere doser. Mifepriston har høj affinitet for GR-II-receptoren, men lidt affinitet for GR-i (MR, mineralocorticoid) receptoren. Derudover synes mifepriston at have ringe eller ingen affinitet for østrogen -, muscarin -, histamin-eller monoaminreceptorer.

yderligere oplysninger

For yderligere oplysninger om Korlym eller hyperglykæmi hos voksne med endogent Cushings syndrom, besøg Corcepts hjemmeside.