allmän Information

Korlym (mifepriston) är en liten molekyl progesteron och glukokortikoid antagonist. Det blockerar bindningen av kortisol till dess receptor. Det minskar inte kortisolproduktionen utan minskar effekterna av överskott av kortisol, såsom höga blodsockernivåer.

Korlym godkändes specifikt för att kontrollera hyperglykemi sekundärt till hyperkortisolism hos vuxna med endogent Cushings syndrom som har typ II diabetes mellitus eller glukosintolerans och har misslyckats med operation eller inte är kandidater för operation.

Korlym levereras som en tablett för oral administrering. Den rekommenderade initialdosen är en engångsdos på 300 mg oralt en gång dagligen. Den dagliga dosen av Korlym kan ökas i steg om 300 mg. Dosen Korlym kan ökas till maximalt 1200 mg en gång dagligen men bör inte överstiga 20 mg/kg per dag. Dosökning bör inte ske oftare än en gång var 2-4 veckor.

kliniska resultat

FDA-godkännande
FDA-godkännandet av Korlym baserades på en okontrollerad, öppen, 24-veckors, multicenter klinisk studie. Studien registrerade 50 personer med kliniska och biokemiska bevis på hyperkortisolemi trots tidigare kirurgisk behandling och strålbehandling. Ämnena placerades i en av två kohorter: en diabeteskohort och en hypertoni-kohort och utvärderades separat. Korlym-behandlingen startades i en dos av 300 mg en gång om dagen. Studieprotokollet möjliggjorde en ökning av dosen till 600 mg efter två veckor och därefter med ytterligare 300 mg steg var fjärde vecka till maximalt 900 mg per dag för patienter <60 kg eller 1200 mg per dag för patienter >60 kg.
Diabeteskohort
den primära effektanalysen för diabeteskohorten var en analys av respondenter. En responder definierades som en patient som hade en 25% reduktion av glukos AUC från baslinjen. Femton av 25 patienter (60%) svarade på behandlingen.
hypertoni kohort
det fanns inga förändringar i genomsnittligt systoliskt och diastoliskt blodtryck i slutet av studien i förhållande till baslinjen.

biverkningar

biverkningar associerade med användning av Korlym kan inkludera, men är inte begränsade till, följande:

• illamående
• trötthet
• huvudvärk
• minskat kalium i blodet
• artralgi
• kräkningar
• perifert ödem
• hypertoni
• yrsel
• minskad aptit
• endometrial hypertrofi

verkningsmekanism

korlym (mifepriston) är en liten molekylprogesteron och glukokortikoidantagonist. Det är en selektiv antagonist av progesteronreceptorn vid låga doser och blockerar glukokortikoidreceptorn (GR-II) vid högre doser. Mifepriston har hög affinitet för GR-II-receptorn men liten affinitet för GR-i (Mr, mineralokortikoid) receptorn. Dessutom verkar mifepriston ha liten eller ingen affinitet för östrogen -, muskarin -, histamin-eller monoaminreceptorer.

ytterligare Information

För ytterligare information om Korlym eller hyperglykemi hos vuxna med endogent Cushings syndrom, besök Corcept webbsida.