>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

hämta FASTA Format

indikation

för intravenös behandling av patienter med akut dekompenserad kongestiv hjärtsvikt som har andfåddhet i vila eller med minimal aktivitet.

Associated Conditions

• Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox Warnings

farmakodynamik

Nesiritid fungerar genom att underlätta kardiovaskulär homeostas genom negativ reglering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Denna förordning kommer för att stimulera cykliskt guanosinmonofosfat och avslappning av glattmuskelceller. I enklare termer främjar det vasodilation, natriures och diuresis.

verkningsmekanism

Human BNP binder till partikelformig guanylatcyklasreceptor av vaskulär glatt muskulatur och endotelceller, vilket leder till ökade intracellulära koncentrationer av guanosin 3’5′-cykliskt monofosfat (cGMP) och glatt muskelcellavslappning. Cyklisk GMP fungerar som en andra budbärare för att utvidga vener och artärer. Nesiritid har visat sig slappna av isolerade humana arteriella och venösa vävnadspreparat som förkontraherades med antingen endotelin-1 eller alfa-adrenerg agonist, fenylefrin. I humanstudier gav nesiritid dosberoende minskningar av lungkapillärt kiltryck (PCWP) och systemiskt arteriellt tryck hos patienter med hjärtsvikt. Hos djur hade nesiritid inga effekter på hjärtkontraktilitet eller på mått på hjärtelektrofysiologi såsom atriella och ventrikulära effektiva eldfasta tider eller atrioventrikulär nodledning. Naturligt förekommande atriell natriuretisk peptid (ANP), en relaterad peptid, ökar vaskulär permeabilitet hos djur och människor och kan minska intravaskulär volym. Effekten av nesiritid på vaskulär permeabilitet har inte studerats.

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic disposition från plasma.

distributionsvolym

• 0,19 L/kg

proteinbindning ej tillgänglig Metabolism

Nesiritid genomgår proteolytisk klyvning av peptiden genom endopeptidaser, såsom neutralt endopeptidas, som finns på den vaskulära lumenala ytan.

Elimineringsväg

Human BNP rensas från cirkulationen via följande tre oberoende mekanismer, i ordning av minskande betydelse: 1) bindning till cellytans clearance receptorer med efterföljande cellulär internalisering och lysosomal proteolys; 2) proteolytisk klyvning av peptiden genom endopeptidaser, såsom neutralt endopeptidas, vilka är närvarande på den vaskulära lumenytan; och 3) njurfiltrering.

halveringstid

cirka 18 minuter

Clearance

• 9,2 mL/min/k

biverkningar

toxicitet

inga data finns tillgängliga med avseende på överdosering hos människa. Den förväntade reaktionen skulle vara överdriven hypotoni, som bör behandlas med läkemedelsavbrott eller reduktion och lämpliga åtgärder.

drabbade organismer

• människor och andra däggdjur

vägar inte tillgängliga Farmakogenomiska effekter / biverkningar inte tillgängliga

interaktioner

läkemedelsinteraktioner

• godkänd
• Vet godkänd
• Nutraceutical
• olaglig
• återkallad
• undersökning
• experimentell
• alla droger

läkemedel	interaktion
integrera läkemedelsinteraktioner i din programvara
acebutolol	risken eller svårighetsgraden av biverkningar kan ökas när nesiritid kombineras med acebutolol.
Aldesleukin	risken eller svårighetsgraden av biverkningar kan ökas när aldesleukin kombineras med Nesiritid.
Aliskiren	risken eller svårighetsgraden av biverkningar kan ökas när Nesiritid kombineras med Aliskiren.
Ambrisentan	Nesiritid kan öka ambrisentans hypotensiva aktiviteter.
Amifostin	risken eller svårighetsgraden av biverkningar kan ökas när Amifostin kombineras med Nesiritid.
Amilorid	risken eller svårighetsgraden av biverkningar kan ökas när Amilorid kombineras med Nesiritid.
amiodaron	risken eller svårighetsgraden av biverkningar kan ökas när amiodaron kombineras med Nesiritid.
amlodipin	risken eller svårighetsgraden av biverkningar kan ökas när Nesiritid kombineras med amlodipin.
Amobarbital	Amobarbital kan öka den hypotensiva aktiviteten hos Nesiritid.
amfotericin B	risken eller svårighetsgraden av biverkningar kan ökas när amfotericin B kombineras med Nesiritid.

förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande läkemedelsinteraktionskontroll.

Läs mer

• Janssen-Ortho Inc.
• Scios Inc.

Targets