Identifikace

Název Nesiritide Přistoupení Číslo DB04899 Popis

Nesiritide je lék používaný k léčbě akutně dekompenzovaným městnavým selháním srdce s dušnost v klidu nebo při minimální námaze (např. mluvit, jíst nebo koupání). Nesiritid je 32 aminokyselinový rekombinantní lidský natriuretický peptid typu B.

Zadejte Biotechnologické Skupiny Schválen, Hodnocených Biologické Klasifikace Bílkovin Terapie Založené
Hormony Proteinové StrukturyProtein Chemický Vzorec Není k Dispozici Protein Průměrná Hmotnost 3464.0 Da Sekvencí

>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

Synonym

• BNP
• BNP-32
• Mozkový natriuretický peptid 32
• Lidský mozek natriuretický faktor-32
• Nesiritide
• Nesiritide rekombinantní

Farmakologie

Označení

Pro intravenózní léčbu pacientů s akutně dekompenzovaným městnavým srdečním selháním, kteří mají dušnost v klidu nebo při minimální aktivitě.

Associated Conditions

• Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox Warnings

Farmakodynamika

Nesiritide funguje usnadněním kardiovaskulární homeostázy prostřednictvím negativní regulace renin-angiotensin-aldosteronový systém. Tato regulace bude v pořádku stimulovat cyklický guanosin monofosfát a relaxaci buněk hladkého svalstva. Zjednodušeně řečeno podporuje vazodilataci, natriurézu a diurézu.

Mechanismus účinku

Lidský BNP váže na částice guanylátcyklázu receptory cévní hladké svaloviny a endotelových buněk, což vede ke zvýšení intracelulární koncentrace guanosin-3’5′-cyklický monofosfát (cGMP) a hladké svalové buňky relaxace. Cyklický GMP slouží jako druhý posel k dilataci žil a tepen. Nesiritide bylo prokázáno, relaxovat izolované lidské arteriální a žilní tkáně přípravky, které byly je zasnoubený s buď endotelin-1 nebo alfa-adrenergní agonista, fenylefrin. V humánních studiích, nesiritide vyrábí závislosti na dávce, snížení plicní kapilární tlak v zaklínění (PCWP) a systémový arteriální tlak u pacientů se srdečním selháním. U zvířat, nesiritide nemá žádný vliv na srdeční kontraktilitu nebo na opatření, srdeční elektrofyziologie, jako jsou fibrilace a ventrikulární efektivní refrakterní krát nebo atrioventrikulární uzel vedení. Přirozeně se vyskytující atriální natriuretický peptid (ANP), příbuzný peptid, zvyšuje vaskulární permeabilitu u zvířat a lidí a může snížit intravaskulární objem. Účinek nesiritidu na vaskulární permeabilitu nebyl studován.

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic dispozice z plazmy.

distribuční Objem

• 0.19 L/kg

vazba na Bílkoviny Není k Dispozici Metabolismus

Nesiritide podstupuje proteolytické štěpení peptidových tím, endopeptidases, jako neutrální endopeptidase, které jsou přítomny na cévní lumenal povrchu.

Cestou eliminace

Lidský BNP je vymazán z oběhu prostřednictvím následujících tří nezávislých mechanismů, v pořadí podle klesající důležitosti: 1) vazba na buňky povrchu clearance receptory s následným buněčné internalizace a lysozomální proteolýzy; 2) proteolytické štěpení peptidu endopeptidázami, jako je neutrální endopeptidáza, které jsou přítomny na vaskulárním lumenálním povrchu; a 3) renální filtrace.

Half-life

Přibližně 18 minut.

Clearance

• 9.2 mL/min/k

Nežádoucí Účinky

Toxicita

k dispozici nejsou Žádné údaje ohledně předávkování u lidí. Očekávanou reakcí by byla nadměrná hypotenze, která by měla být léčena přerušením nebo snížením léčby a vhodnými opatřeními.

Postižených organismů

• Člověka a jiných savců

Dráhy Není k Dispozici Farmakogenomické Účinky/nežádoucí Účinky Není k Dispozici

Interakce

lékové Interakce

• Schváleno
• Veterinář schválený
• Nutraceutical
• Nedovolené
• Stažen
• Hodnocených
• Experimentální
• Léky

Léku	Interakce
Integrovat lék-lék interakce v softwaru
Acebutolol	riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, když Nesiritide v kombinaci s Acebutolol.
Aldesleukin	riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Aldesleukin kombinován s Nesiritidem.
Aliskiren	riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Nesiritid kombinován s aliskirenem.
Ambrisentan	Nesiritid může zvýšit hypotenzní aktivitu Ambrisentanu.
Amifostin	riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Amifostin kombinován s Nesiritidem.
Amilorid	riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Amilorid kombinován s Nesiritidem.
amiodaron	riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je amiodaron kombinován s Nesiritidem.
Amlodipin	riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Nesiritid kombinován s amlodipinem.
Amobarbital	Amobarbital může zvýšit hypotenzní aktivitu Nesiritidu.
amfotericin B	riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je amfotericin B kombinován s Nesiritidem.

Zlepšení výsledků pacienta

Vytvořit účinné nástroje pro podporu rozhodování v průmyslu nejvíce komplexní lékové interakce checker.

Dozvědět se více

Interakce s Jídlem Není k Dispozici

Produkty

Značka Předpis Produkty

Jméno	Dávkování	Síla	Cesta	Etiketovací	Marketing	Marketing	Oblast	Obrázek
Natrecor	Injekce, prášek, lyofilizované, pro řešení	1.5 mg/5mL	Intravenous	Scios LLC	2001-08-01	2020-06-15	US
Natrecor	Powder, for solution	1.5 mg	Intravenous	Janssen Pharmaceuticals	2008-02-05	2012-08-01	Canada

Categories

ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

• C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
• C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
• C01 — CARDIAC THERAPY
• C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Třída Organické Kyseliny Třída Karboxylové Kyseliny a jejich Deriváty, Sub Třída Aminokyseliny, Peptidy a jejich Analogy Přímé Mateřské Peptidy Alternativní Rodiče Není k Dispozici Substituentů Není k Dispozici Molekulární Rámec Není k Dispozici Externí Deskriptorů Není k Dispozici

Chemické Identifikátory

UNII P7WI8UL647 číslo CAS 124584-08-3 Obecné Odkazy

1. Jefferies JL, Cena JC, Denfield SW, Chang AC, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas, Moffett BS, Wann TS, Smith EO, Towbin JA: Bezpečnost a účinnost nesiritide v pediatrické srdeční selhání. J Karta Selhala. 2007 Září; 13 (7): 541-8.
2. Maisel AS: Nesiritid: nová terapie pro léčbu srdečního selhání. Kardiovaskulární Toxikol. 2003;3(1):37-42.
3. Vichiendilokkul A, Tran a, Racine E: Nesiritide: nový přístup k akutnímu srdečnímu selhání. Annina. 2003 února; 37 (2): 247-58.
4. Cheng JW: Nesiritid: přehled klinické farmakologie a role v léčbě srdečního selhání. Srdce Dis. 2002 Květen-Červen; 4 (3): 199-203.
5. Bettencourt P: mozkový natriuretický peptid (nesiritid) při léčbě srdečního selhání. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Zima; 20 (1): 27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drog Stránce Wikipedie Nesiritide FDA label

Klinické Studie

Klinické Studie

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

Dosage Forms

Prices

Patents

Patent Number	Pediatric Extension	Approved	Expires (estimated)	Region
US5114923	No	1992-05-19	2014-05-19	US
CA1339210	No	1997-08-05	2014-08-05	Canada

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available

×

Zlepšení výsledků pacienta

Vytvořit účinné nástroje pro podporu rozhodování v průmyslu nejvíce komplexní lékové interakce checker.

další informace

lék vytvořený 21. října 2007 22: 23 / aktualizováno 21. Února 2021 18: 51