Nesiritide
identifikation
navn Nesiritide Tiltrædelsesnummer DB04899 beskrivelse
Nesiritide er et lægemiddel, der anvendes til behandling af akut dekompenseret kongestiv hjertesvigt med dyspnø i hvile eller med minimal anstrengelse (såsom tale, spisning eller badning). Nesiritid er et 32 aminosyre rekombinant humant B-type natriuretisk peptid.
type Biotekgrupper godkendt, Undersøgelsesbiologisk klassificering proteinbaserede terapier
hormoner proteinstruktur Protein kemisk formel ikke tilgængelig Protein gennemsnitsvægt 3464.0 da sekvenser
>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH
Hent FASTA Format
Synonymer
- BNP
- BNP-32
- hjerne natriuretisk peptid 32
- human hjerne natriuretisk faktor-32
- Nesiritid
- nesiritid rekombinant
farmakologi
indikation
til intravenøs behandling af patienter med akut dekompenseret kongestiv hjertesvigt, der har dyspnø i hvile eller med minimal aktivitet.
Associated Conditions
- Decompensated Heart Failure
Contraindications & Blackbox Warnings
farmakodynamik
Nesiritid virker ved at lette kardiovaskulær homeostase gennem den negative regulering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Denne regulering vil for at stimulere cyklisk guanosinmonophosphat og glat muskelcelle afslapning. På enklere vilkår fremmer det vasodilation, natriuresis og diurese.
virkningsmekanisme
humant BNP binder til den partikelformede guanylatcyclase-receptor af vaskulær glat muskel og endotelceller, hvilket fører til øgede intracellulære koncentrationer af guanosin 3’5′ – cyklisk monophosphat (cGMP) og afslapning af glat muskelcelle. Cyklisk GMP tjener som en anden messenger til at udvide vener og arterier. Nesiritid har vist sig at afslappe isolerede humane arterielle og venøse vævspræparater, der var prækontraheret med enten endothelin-1 eller den alfa-adrenerge agonist, phenylephrin. I humane studier producerede nesiritid dosisafhængige reduktioner i pulmonalt kapillært kiletryk og systemisk arterielt tryk hos patienter med hjertesvigt. Hos dyr havde nesiritid ingen virkninger på hjertekontraktilitet eller på målinger af hjerteelektrofysiologi, såsom atrielle og ventrikulære effektive ildfaste tider eller atrioventrikulær knudeledning. Naturligt forekommende atrialt natriuretisk peptid (ANP), et beslægtet peptid, øger vaskulær permeabilitet hos dyr og mennesker og kan reducere intravaskulært volumen. Virkningen af nesiritid på vaskulær permeabilitet er ikke undersøgt.
Target | Actions | Organism |
---|---|---|
UAtrial natriuretic peptide receptor 1 |
binder
|
Humans |
UAtrial natriuretic peptide receptor 2 | Not Available | Humans |
UAtrial natriuretic peptide receptor 3 | Not Available | Humans |
Absorption
Administration of nesiritide exhibits biphasic disposition fra plasmaet.
fordelingsvolumen
- 0,19 L/kg
proteinbinding ikke tilgængelig metabolisme
nesiritid gennemgår proteolytisk spaltning af peptidet ved endopeptidaser, såsom neutral endopeptidase, som er til stede på den vaskulære lumenale overflade.
eliminationsvej
humant BNP ryddes fra cirkulationen via følgende tre uafhængige mekanismer i rækkefølge af faldende betydning: 1) binding til celleoverfladeclearancereceptorer med efterfølgende cellulær internalisering og lysosomal proteolyse; 2) proteolytisk spaltning af peptidet ved endopeptidaser, såsom neutral endopeptidase, som er til stede på den vaskulære lumenale overflade; og 3) nyrefiltrering.18 minutter
Clearance
- 9,2 mL / min / k
bivirkninger
toksicitet
der er ingen data tilgængelige med hensyn til overdosering hos mennesker. Den forventede reaktion ville være overdreven hypotension, som bør behandles med seponering eller reduktion af lægemidler og passende foranstaltninger.
berørte organismer
- mennesker og andre pattedyr
veje ikke tilgængelige Farmakogenomiske virkninger/bivirkninger ikke tilgængelige
interaktioner
lægemiddelinteraktioner
- godkendt
- Vet godkendt
- Nutraceutical
- ulovlig
- trukket tilbage
- undersøgelse
- eksperimentel
- alle lægemidler
drug | interaktion |
---|---|
Integrer drug-drug
interaktioner i dit program |
|
acebutolol | risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når nesiritid kombineres med acebutolol. |
Aldesleukin | risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Aldesleukin kombineres med Nesiritid. |
Aliskiren | risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Nesiritid kombineres med Aliskiren. |
Ambrisentan | Nesiritid kan øge Ambrisentans hypotensive aktiviteter. |
Amifostin | risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Amifostin kombineres med Nesiritid. |
amilorid | risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når amilorid kombineres med Nesiritid. |
amiodaron | risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når amiodaron kombineres med Nesiritid. |
amlodipin | risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Nesiritid kombineres med amlodipin. |
Amobarbital | Amobarbital kan øge den hypotensive aktivitet af Nesiritid. |
Amphotericin B | risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Amphotericin B kombineres med Nesiritid. |
Lær mere
fødevareinteraktioner ikke tilgængelige
produkter
Brand Name Prescription Products
navn | dosering | styrke | rute | labeller | marketing start | Marketing end | Region | billede |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
natrecor | injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning | 1.5 mg/5mL | Intravenous | Scios LLC | 2001-08-01 | 2020-06-15 | US | |
Natrecor | Powder, for solution | 1.5 mg | Intravenous | Janssen Pharmaceuticals | 2008-02-05 | 2012-08-01 | Canada |
Categories
ATC Codes C01DX19 — Nesiritide
- C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
- C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
- C01 — CARDIAC THERAPY
- C — CARDIOVASCULAR SYSTEM
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Aminosyrer, peptider og analoger direkte Forældrepeptider Alternative forældre ikke tilgængelige substituenter ikke tilgængelige molekylære rammer ikke tilgængelige eksterne deskriptorer ikke tilgængelige
kemiske identifikatorer
UNII P7VI8UL647 CAS-nummer 124584-08-3 generelle referencer
- Jefferies JL, pris JF, Denfield SV, Chang AC, Dreyer SV, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas A, Moffett Bs, vil TS, Smith eo, anhængertræk Ja: sikkerhed og virkning af Nesiritid ved pædiatrisk hjertesvigt. J-Kort Mislykkes. 2007 Sep;13 (7): 541-8.
- Maisel AS: Nesiritide: en ny terapi til behandling af hjertesvigt. Cardiovasc Toksikol. 2003;3(1):37-42.
- Vichiendilokkul a, Tran a, Racine E: Nesiritide: en ny tilgang til akut hjertesvigt. Ann Pharmacother. 2003 Februar;37 (2): 247-58. Nesiritide: gennemgang af klinisk farmakologi og rolle i hjertesvigt ledelse. Hjerte Dis. 2002 Maj-Jun; 4 (3): 199-203.
- Bettencourt P: hjerne natriuretisk peptid (nesiritid) til behandling af hjertesvigt. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Vinter;20 (1): 27-36.
External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.NESIRITIDE FDA label
kliniske forsøg
kliniske forsøg
fase | Status | formål | betingelser | Count |
---|---|---|---|---|
4 | aktiv ikke rekruttering | andet | BMI >30 kg/m2 / kardiovaskulære fysiologiske fænomener / metabolisme | 1 |
4 | afsluttet | forebyggelse | pulmonal hypertension (ph) | 1 |
4 | Completed | Treatment | Cardiomyopathy / Congestive Heart Failure (CHF) | 1 |
4 | Completed | Treatment | Chronic Heart Failure (CHF) / Congestive Heart Failure (CHF) | 1 |
4 | Completed | Treatment | Decompensated Heart Failure | 1 |
4 | Recruiting | Basic Science | High Blood Pressure (Hypertension) | 1 |
4 | Terminated | Treatment | Acute Heart Failure (AHF) / Cardiovascular Disease (CVD) / Congestive Heart Failure (CHF) / Diastolic Heart Failure / Heart Failure | 1 |
4 | Terminated | Treatment | Cardiorenal Syndrome / Congestive Heart Failure (CHF) | 1 |
4 | Terminated | Treatment | Cardiothoracic Surgery / Chronic Lung Diseases / Malignancies / Pulmonary Hypertension (PH) | 1 |
4 | Terminated | Treatment | Congestive Heart Failure (CHF) | 2 |
Pharmacoeconomics
Manufacturers
Packagers
- Janssen-Ortho Inc.
- Scios Inc.
Dosage Forms
Form | Route | Strength |
---|---|---|
Injection, powder, lyophilized, for solution | Intravenous | 1.5 mg/5mL |
Powder, for solution | Intravenous | 1.5 mg |
Prices
Unit description | Cost | Unit |
---|---|---|
Natrecor 1.5 mg vial | 716.36USD | vial |
Patents
Patent Number | Pediatric Extension | Approved | Expires (estimated) | Region |
---|---|---|---|---|
US5114923 | No | 1992-05-19 | 2014-05-19 | US |
CA1339210 | No | 1997-08-05 | 2014-08-05 | Canada |
Properties
State Solid Experimental Properties Not Available
Targets
Actions
- Chen, Ji SL, Chen y: TTD: terapeutisk måldatabase. Nukleinsyrer Res. 2002 Jan 1;30 (1): 412-5.
Lær mere
lægemiddel oprettet den 21. oktober 2007 22:23 / opdateret den 21. februar 2021 18:51