Articles

Nesiritide

identifikation

navn Nesiritide Tiltrædelsesnummer DB04899 beskrivelse

Nesiritide er et lægemiddel, der anvendes til behandling af akut dekompenseret kongestiv hjertesvigt med dyspnø i hvile eller med minimal anstrengelse (såsom tale, spisning eller badning). Nesiritid er et 32 aminosyre rekombinant humant B-type natriuretisk peptid.

type Biotekgrupper godkendt, Undersøgelsesbiologisk klassificering proteinbaserede terapier
hormoner proteinstrukturDb04899 Protein kemisk formel ikke tilgængelig Protein gennemsnitsvægt 3464.0 da sekvenser

>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

Hent FASTA Format

Synonymer

  • BNP
  • BNP-32
  • hjerne natriuretisk peptid 32
  • human hjerne natriuretisk faktor-32
  • Nesiritid
  • nesiritid rekombinant

farmakologi

farmakologi

fremskynde din lægemiddelopdagelsesforskning med branchens eneste fuldt tilsluttede Admet-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Lægemiddelopdagelse

fremskynde din lægemiddelopdagelsesforskning med vores fuldt tilsluttede ADMET-datasæt
Lær mere

indikation

til intravenøs behandling af patienter med akut dekompenseret kongestiv hjertesvigt, der har dyspnø i hvile eller med minimal aktivitet.

Associated Conditions

  • Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox Warnings Contraindications

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.

Lær mere
vores advarsler om sort boks dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

farmakodynamik

Nesiritid virker ved at lette kardiovaskulær homeostase gennem den negative regulering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Denne regulering vil for at stimulere cyklisk guanosinmonophosphat og glat muskelcelle afslapning. På enklere vilkår fremmer det vasodilation, natriuresis og diurese.

virkningsmekanisme

humant BNP binder til den partikelformede guanylatcyclase-receptor af vaskulær glat muskel og endotelceller, hvilket fører til øgede intracellulære koncentrationer af guanosin 3’5′ – cyklisk monophosphat (cGMP) og afslapning af glat muskelcelle. Cyklisk GMP tjener som en anden messenger til at udvide vener og arterier. Nesiritid har vist sig at afslappe isolerede humane arterielle og venøse vævspræparater, der var prækontraheret med enten endothelin-1 eller den alfa-adrenerge agonist, phenylephrin. I humane studier producerede nesiritid dosisafhængige reduktioner i pulmonalt kapillært kiletryk og systemisk arterielt tryk hos patienter med hjertesvigt. Hos dyr havde nesiritid ingen virkninger på hjertekontraktilitet eller på målinger af hjerteelektrofysiologi, såsom atrielle og ventrikulære effektive ildfaste tider eller atrioventrikulær knudeledning. Naturligt forekommende atrialt natriuretisk peptid (ANP), et beslægtet peptid, øger vaskulær permeabilitet hos dyr og mennesker og kan reducere intravaskulært volumen. Virkningen af nesiritid på vaskulær permeabilitet er ikke undersøgt.

Target Actions Organism
UAtrial natriuretic peptide receptor 1
binder
Humans
UAtrial natriuretic peptide receptor 2 Not Available Humans
UAtrial natriuretic peptide receptor 3 Not Available Humans

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic disposition fra plasmaet.

fordelingsvolumen

  • 0,19 L/kg

proteinbinding ikke tilgængelig metabolisme

nesiritid gennemgår proteolytisk spaltning af peptidet ved endopeptidaser, såsom neutral endopeptidase, som er til stede på den vaskulære lumenale overflade.

eliminationsvej

humant BNP ryddes fra cirkulationen via følgende tre uafhængige mekanismer i rækkefølge af faldende betydning: 1) binding til celleoverfladeclearancereceptorer med efterfølgende cellulær internalisering og lysosomal proteolyse; 2) proteolytisk spaltning af peptidet ved endopeptidaser, såsom neutral endopeptidase, som er til stede på den vaskulære lumenale overflade; og 3) nyrefiltrering.18 minutter

Clearance

  • 9,2 mL / min / k

bivirkninger Medicalerrors

reducer medicinske fejl
og forbedre behandlingsresultaterne med vores omfattende & strukturerede data om lægemiddelbivirkninger.

Lær mere
reducer medicinske fejl& forbedre behandlingsresultater med vores bivirkninger data
Lær mere

toksicitet

der er ingen data tilgængelige med hensyn til overdosering hos mennesker. Den forventede reaktion ville være overdreven hypotension, som bør behandles med seponering eller reduktion af lægemidler og passende foranstaltninger.

berørte organismer

  • mennesker og andre pattedyr

veje ikke tilgængelige Farmakogenomiske virkninger/bivirkninger ikke tilgængelige

interaktioner

lægemiddelinteraktioner

denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsudbyder. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsudbyder. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • godkendt
  • Vet godkendt
  • Nutraceutical
  • ulovlig
  • trukket tilbage
  • undersøgelse
  • eksperimentel
  • alle lægemidler
drug interaktion
Integrer drug-drug
interaktioner i dit program
acebutolol risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når nesiritid kombineres med acebutolol.
Aldesleukin risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Aldesleukin kombineres med Nesiritid.
Aliskiren risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Nesiritid kombineres med Aliskiren.
Ambrisentan Nesiritid kan øge Ambrisentans hypotensive aktiviteter.
Amifostin risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Amifostin kombineres med Nesiritid.
amilorid risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når amilorid kombineres med Nesiritid.
amiodaron risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når amiodaron kombineres med Nesiritid.
amlodipin risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Nesiritid kombineres med amlodipin.
Amobarbital Amobarbital kan øge den hypotensive aktivitet af Nesiritid.
Amphotericin B risikoen eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Amphotericin B kombineres med Nesiritid.
interaktioner

forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende drug-drug interaction checker.

Lær mere

fødevareinteraktioner ikke tilgængelige

produkter

produkter

omfattende& struktureret lægemiddelproduktinfo
fra applikationsnumre til produktkoder skal du forbinde forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Brand Name Prescription Products

navn dosering styrke rute labeller marketing start Marketing end Region billede
natrecor injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 1.5 mg/5mL Intravenous Scios LLC 2001-08-01 2020-06-15 USUS flag
Natrecor Powder, for solution 1.5 mg Intravenous Janssen Pharmaceuticals 2008-02-05 2012-08-01 CanadaCanada flag

Categories

ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

  • C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
  • C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
  • C01 — CARDIAC THERAPY
  • C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Aminosyrer, peptider og analoger direkte Forældrepeptider Alternative forældre ikke tilgængelige substituenter ikke tilgængelige molekylære rammer ikke tilgængelige eksterne deskriptorer ikke tilgængelige

kemiske identifikatorer

UNII P7VI8UL647 CAS-nummer 124584-08-3 generelle referencer

  1. Jefferies JL, pris JF, Denfield SV, Chang AC, Dreyer SV, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas A, Moffett Bs, vil TS, Smith eo, anhængertræk Ja: sikkerhed og virkning af Nesiritid ved pædiatrisk hjertesvigt. J-Kort Mislykkes. 2007 Sep;13 (7): 541-8.
  2. Maisel AS: Nesiritide: en ny terapi til behandling af hjertesvigt. Cardiovasc Toksikol. 2003;3(1):37-42.
  3. Vichiendilokkul a, Tran a, Racine E: Nesiritide: en ny tilgang til akut hjertesvigt. Ann Pharmacother. 2003 Februar;37 (2): 247-58. Nesiritide: gennemgang af klinisk farmakologi og rolle i hjertesvigt ledelse. Hjerte Dis. 2002 Maj-Jun; 4 (3): 199-203.
  4. Bettencourt P: hjerne natriuretisk peptid (nesiritid) til behandling af hjertesvigt. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Vinter;20 (1): 27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.NESIRITIDE FDA label

Hent (205 KB)

kliniske forsøg

kliniske forsøg

fase Status formål betingelser Count
4 aktiv ikke rekruttering andet BMI >30 kg/m2 / kardiovaskulære fysiologiske fænomener / metabolisme 1
4 afsluttet forebyggelse pulmonal hypertension (ph) 1
4 Completed Treatment Cardiomyopathy / Congestive Heart Failure (CHF) 1
4 Completed Treatment Chronic Heart Failure (CHF) / Congestive Heart Failure (CHF) 1
4 Completed Treatment Decompensated Heart Failure 1
4 Recruiting Basic Science High Blood Pressure (Hypertension) 1
4 Terminated Treatment Acute Heart Failure (AHF) / Cardiovascular Disease (CVD) / Congestive Heart Failure (CHF) / Diastolic Heart Failure / Heart Failure 1
4 Terminated Treatment Cardiorenal Syndrome / Congestive Heart Failure (CHF) 1
4 Terminated Treatment Cardiothoracic Surgery / Chronic Lung Diseases / Malignancies / Pulmonary Hypertension (PH) 1
4 Terminated Treatment Congestive Heart Failure (CHF) 2

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Not Available

Packagers

  • Janssen-Ortho Inc.
  • Scios Inc.

Dosage Forms

Form Route Strength
Injection, powder, lyophilized, for solution Intravenous 1.5 mg/5mL
Powder, for solution Intravenous 1.5 mg

Prices

Unit description Cost Unit
Natrecor 1.5 mg vial 716.36USD vial
DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.

Patents

Patent Number Pediatric Extension Approved Expires (estimated) Region
US5114923 No 1992-05-19 2014-05-19 USUS flag
CA1339210 No 1997-08-05 2014-08-05 CanadaCanada flag

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Binder

General Function Protein kinase activity Specific Function Receptor for the atrial natriuretic peptide NPPA/ANP and the brain natriuretic peptide NPPB/BNP which are potent vasoactive hormones playing a key role in cardiovascular homeostasis. Has guanylate … Gene Name NPR1 Uniprot ID P16066 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 1 Molecular Weight 118918.11 Da

  1. Chen, Ji SL, Chen y: TTD: terapeutisk måldatabase. Nukleinsyrer Res. 2002 Jan 1;30 (1): 412-5.

Art Protein organisme mennesker farmakologisk virkning

ukendt

generel funktion transmembran signalreceptor aktivitet specifik funktion Receptor for C-typen natriuretisk peptid NPPC / CNP hormon. Har guanylatcyclaseaktivitet ved binding af dens ligand. Kan spille en rolle i reguleringen af skeletvækst. Gene Name NPR2 Uniprot ID P20594 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 2 Molecular Weight 117020.97 Da

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

General Function Peptide hormone binding Specific Function Receptor for the natriuretic peptide hormones, binding with similar affinities atrial natriuretic peptide NPPA/ANP, brain natriuretic peptide NPPB/BNP, and C-type natriuretic peptide NPPC/CNP. May … GENNAVN NPR3 Uniprot ID P17342 Uniprot navn Atrial natriuretisk peptidreceptor 3 molekylvægt 59807.34 da

byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende Drug-Drug Interaction Checker.

Lær mere

lægemiddel oprettet den 21. oktober 2007 22:23 / opdateret den 21. februar 2021 18:51