Identifizierung

Name Nesiritid Zugangsnummer DB04899 Beschreibung

Nesiritid ist ein Medikament zur Behandlung von akut dekompensierter Herzinsuffizienz mit Dyspnoe in Ruhe oder bei minimaler Anstrengung (wie Sprechen, Essen oder Baden). Nesiritid ist ein rekombinantes humanes B-Typ-natriuretisches Peptid mit 32 Aminosäuren.

Typ Biotech-Gruppen genehmigt, Investigational Biologische Klassifizierung Protein-basierte Therapien
Hormone ProteinstrukturProtein Chemische Formel nicht verfügbar Protein Durchschnittsgewicht 3464.0 Da-Sequenzen

>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

Synonyme

• BNP
• BNP-32
• Natriuretisches Peptid des Gehirns 32
• Natriuretischer Faktor des menschlichen Gehirns-32
• Nesiritid
• Nesiritid rekombinant

Pharmakologie

Indikation

Zur intravenösen Behandlung von Patienten mit akut dekompensierter Herzinsuffizienz, die Dyspnoe in Ruhe oder mit minimaler Aktivität haben.

Associated Conditions

• Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox Warnings

Pharmakodynamik

Nesiritid erleichtert die kardiovaskuläre Homöostase durch die negative Regulation des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems. Diese Regelung wird, um zyklisches Guanosinmonophosphat und glatte Muskelzellentspannung zu stimulieren. In einfacheren Worten fördert es Vasodilatation, Natriurese und Diurese.

Wirkmechanismus

Humanes BNP bindet an den partikulären Guanylatcyclase-Rezeptor der glatten Gefäßmuskulatur und der Endothelzellen, was zu erhöhten intrazellulären Konzentrationen von Guanosin3’5′-cyclischem Monophosphat (cGMP) und zur Entspannung der glatten Muskelzellen führt. Zyklisches GMP dient als zweiter Botenstoff zur Erweiterung von Venen und Arterien. Es wurde gezeigt, dass Nesiritid isolierte menschliche arterielle und venöse Gewebepräparate entspannt, die entweder mit Endothelin-1 oder dem alpha-adrenergen Agonisten Phenylephrin vorkontrahiert waren. In Humanstudien führte Nesiritid bei Patienten mit Herzinsuffizienz zu dosisabhängigen Senkungen des pulmonalen Kapillarkeildrucks (PCWP) und des systemischen arteriellen Drucks. Bei Tieren hatte Nesiritid keine Auswirkungen auf die kardiale Kontraktilität oder auf Maßnahmen der kardialen Elektrophysiologie wie atriale und ventrikuläre effektive Refraktärzeiten oder atrioventrikuläre Knotenleitung. Natürlich vorkommendes atriales natriuretisches Peptid (ANP), ein verwandtes Peptid, erhöht die Gefäßpermeabilität bei Tieren und Menschen und kann das intravaskuläre Volumen verringern. Die Wirkung von Nesiritid auf die Gefäßpermeabilität wurde nicht untersucht.

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic disposition aus dem Plasma.

Verteilungsvolumen

• 0,19 L/kg

Proteinbindung nicht verfügbar Metabolismus

Nesiritid unterliegt einer proteolytischen Spaltung des Peptids durch Endopeptidasen wie neutrale Endopeptidase, die auf der vaskulären lumenalen Oberfläche vorhanden sind.

Eliminationsweg

Humanes BNP wird über die folgenden drei unabhängigen Mechanismen in der Reihenfolge abnehmender Bedeutung aus dem Kreislauf ausgeschieden: 1) Bindung an Zelloberflächen-Clearance-Rezeptoren mit anschließender zellulärer Internalisierung und lysosomaler Proteolyse; 2) proteolytische Spaltung des Peptids durch Endopeptidasen, wie neutrale Endopeptidase, die auf der vaskulären lumenalen Oberfläche vorhanden sind; und 3) Nierenfiltration.

Halbwertszeit

Ungefähr 18 Minuten

Clearance

• 9,2 ml/min/k

Nebenwirkungen

Toxizität

Es liegen keine Daten zur Überdosierung beim Menschen vor. Die erwartete Reaktion wäre eine übermäßige Hypotonie, die mit Absetzen oder Reduzieren des Arzneimittels und geeigneten Maßnahmen behandelt werden sollte.

Betroffene Organismen

• Mensch und andere Säugetiere

Signalwege nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/UAW nicht verfügbar

Wechselwirkungen

Arzneimittelwechselwirkungen

• Zugelassen
• Tierarzt zugelassen
• Nutrazeutikum
• Illegal
• Zurückgezogen
• Prüfpräparat
• Experimentell
• Alle Medikamente

Drug	Interaction
Integrieren Sie drug-drug Wechselwirkungen in Ihre Software
Acebutolol	Das Risiko oder die Schwere von Nebenwirkungen erhöht, wenn Nesiritid mit Acebutolol kombiniert wird.
Aldesleukin	Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Aldesleukin mit Nesiritid kombiniert wird.
Aliskiren	Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Nesiritid mit Aliskiren kombiniert wird.
Ambrisentan	Nesiritid kann die blutdrucksenkende Wirkung von Ambrisentan verstärken.
Amifostin	Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Amifostin mit Nesiritid kombiniert wird.
Amilorid	Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Amilorid mit Nesiritid kombiniert wird.
Amiodaron	Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Amiodaron mit Nesiritid kombiniert wird.
Amlodipin	Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Nesiritid mit Amlodipin kombiniert wird.
Amobarbital	Amobarbital kann die blutdrucksenkende Wirkung von Nesiritid verstärken.
Amphotericin B	Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Amphotericin B mit Nesiritid kombiniert wird.

Verbesserung der Patientenergebnisse

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Weitere Informationen

Wechselwirkungen mit Lebensmitteln nicht verfügbar

Produkte

Markenname Verschreibungspflichtige Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Etikettierer	Marketingstart	Marketingende	Region	Bild
Natrecor	Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung	1.5 mg/5mL	Intravenous	Scios LLC	2001-08-01	2020-06-15	US
Natrecor	Powder, for solution	1.5 mg	Intravenous	Janssen Pharmaceuticals	2008-02-05	2012-08-01	Canada

Categories

ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

• C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
• C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
• C01 — CARDIAC THERAPY
• C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Klasse organische Säuren Klasse Carbonsäuren und Derivate Unterklasse Aminosäuren, Peptide und Analoga Direkte Elternpeptide Alternative Eltern Nicht verfügbar Substituenten Nicht verfügbar Molekularer Rahmen Nicht verfügbar Externe Deskriptoren Nicht verfügbar

Chemische Kennungen

UNII P7WI8UL647 CAS-Nummer 124584-08-3 Allgemeine Referenzen

1. Jefferies JL, Price JF, Denfield SW, Chang AC, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas A, Moffett BS , Wann TS, Smith EO, Towbin JA: Sicherheit und Wirksamkeit von Nesiritid bei pädiatrischer Herzinsuffizienz. J Karte fehlschlagen. 2007 September;13(7): 541-8.
2. Maisel AS: Nesiritid: eine neue Therapie zur Behandlung von Herzinsuffizienz. In: Cardiovasc Toxicol. 2003;3(1):37-42.
3. Vichiendilokkul A, Tran A, Racine E: Nesiritid: ein neuartiger Ansatz bei akuter Herzinsuffizienz. Ann Pharmacother. 2003 Februar;37(2): 247-58.
4. Cheng JW: Nesiritid: Überprüfung der klinischen Pharmakologie und Rolle bei der Behandlung von Herzinsuffizienz. Herz Dis. 2002 Mai-Juni;4(3):199-203.
5. Bettencourt P: Natriuretisches Peptid des Gehirns (Nesiritid) bei der Behandlung von Herzinsuffizienz. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Nesiritide FDA label

Klinische Studien

Klinische Studien

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

Dosage Forms

Prices

Patents

Patent Number	Pediatric Extension	Approved	Expires (estimated)	Region
US5114923	No	1992-05-19	2014-05-19	US
CA1339210	No	1997-08-05	2014-08-05	Canada

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available

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/ Erstellt am 21.Oktober 2007 22:23 / Aktualisiert am 21. Februar 2021 18:51