La nesiritida actúa facilitando la homeostasis cardiovascular a través de la regulación negativa del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Esta regulación estimulará la relajación cíclica del monofosfato de guanosina y de las células musculares lisas. En términos más simples, promueve la vasodilatación, la natriuresis y la diuresis.

Mecanismo de acción

El BNP humano se une al receptor particulado de guanilato ciclasa de las células del músculo liso vascular y las células endoteliales, lo que provoca un aumento de las concentraciones intracelulares de guanosina 3’5′-monofosfato cíclico (GMPc) y relajación de las células del músculo liso. GMP cíclico sirve como un segundo mensajero para dilatar venas y arterias. Se ha demostrado que la nesiritida relaja preparaciones aisladas de tejido arterial y venoso humano que se contrajeron previamente con endotelina-1 o con el agonista alfa-adrenérgico, la fenilefrina. En estudios en humanos, la nesiritida produjo reducciones dosis-dependientes de la presión de cuña capilar pulmonar (PCWP) y de la presión arterial sistémica en pacientes con insuficiencia cardíaca. En animales, la nesiritida no tuvo efectos sobre la contractilidad cardíaca ni sobre las medidas de electrofisiología cardíaca, como los tiempos refractarios efectivos atriales y ventriculares o la conducción de los ganglios auriculoventriculares. El péptido natriurético auricular (ANP) natural, un péptido relacionado, aumenta la permeabilidad vascular en animales y humanos y puede reducir el volumen intravascular. No se ha estudiado el efecto de la nesiritida sobre la permeabilidad vascular.

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic disposición del plasma.

Volumen de distribución

• 0,19 L/kg

Metabolismo no disponible de la unión a proteínas

La nesiritida sufre una escisión proteolítica del péptido por endopeptidasas, como la endopeptidasa neutra, que están presentes en la superficie lumenal vascular.

Vía de eliminación

El BNP humano se elimina de la circulación a través de los tres mecanismos independientes siguientes, en orden decreciente de importancia: 1) unión a los receptores de aclaramiento de la superficie celular con internalización celular posterior y proteólisis lisosomal; 2) escisión proteolítica del péptido por endopeptidasas, como la endopeptidasa neutra, que están presentes en la superficie lumenal vascular; y 3) filtración renal.

Semivida

Aproximadamente 18 minutos

Aclaramiento

• 9,2 ml/min/k

Efectos adversos

Más información

Toxicidad

No hay datos disponibles con respecto a la sobredosis en seres humanos. La reacción esperada sería hipotensión excesiva, que se debe tratar con la interrupción o reducción del medicamento y las medidas apropiadas.

Organismos afectados

• Humanos y otros mamíferos

Vías No disponibles Efectos farmacogenómicos / RAMs No disponibles

Interacciones

Interacciones con medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un proveedor de atención médica. Si cree que está experimentando una interacción, comuníquese con un proveedor de atención médica de inmediato. La ausencia de interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.

• Aprobado
• Veterinario aprobado
• L
• Ilícito
• Retirado
• Investigación
• Experimental
• Todos los Medicamentos

de Drogas	Interacción
Integrar las drogas de drogas interacciones en su software
Acebutolol	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede ser mayor cuando Nesiritide se combina con Acebutolol.
Aldesleukin	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede ser mayor cuando Aldesleukin se combina con Nesiritide.
Aliskiren	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede ser mayor cuando Nesiritide se combina con Aliskiren.
Ambrisentan	Nesiritide puede aumentar la hipotensión actividades de Ambrisentan.
Amifostina	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la amifostina se combina con Nesiritida.
Amiloride	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede ser mayor cuando la Amilorida se combina con Nesiritide.
Amiodarona	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede ser mayor cuando la Amiodarona se combina con Nesiritide.
Amlodipine	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede ser mayor cuando Nesiritide se combina con Amlodipino.
Amobarbital	Amobarbital puede aumentar la hipotensión actividades de Nesiritide.
Anfotericina B	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la anfotericina B se combina con Nesiritida.

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Interacciones con alimentos No disponibles

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Nombre de la Marca de Productos sin Receta

Nombre	Dosis	Fuerza	Ruta	Etiquetadora	Marketing Inicio	Marketing Extremo	Región	Imagen
Natrecor	Inyección, polvo, liofilizado para solución	1.5 mg/5mL	Intravenous	Scios LLC	2001-08-01	2020-06-15	US
Natrecor	Powder, for solution	1.5 mg	Intravenous	Janssen Pharmaceuticals	2008-02-05	2012-08-01	Canada

Categories

ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

• C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
• C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
• C01 — CARDIAC THERAPY
• C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Clase Ácidos Orgánicos Clase Ácidos Carboxílicos y Derivados Subclase Aminoácidos, Péptidos y Análogos Péptidos Parentales Directos Padres Alternativos No Disponibles Sustituyentes No Disponibles Marco Molecular No Disponible Descriptores externos No disponibles

Identificadores químicos

UNII P7WI8UL647 Número CAS 124584-08-3 Referencias generales

1. Jefferies JL, Price JF, Denfield SW, Chang AC, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas A, Moffett BS, Wann TS, Smith EO, Towbin JA: Seguridad y eficacia de la nesiritida en la insuficiencia cardíaca pediátrica. Tarjeta J Falla. 2007 Sep; 13 (7): 541-8.
2. Maisel AS: Nesiritida: una nueva terapia para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Cardiovasc Toxicol. 2003;3(1):37-42.
3. Vichiendilokkul A, Tran A, Racine E: Nesiritida: un enfoque novedoso para la insuficiencia cardíaca aguda. Ann Pharmacother. 2003 Feb;37 (2): 247-58.
4. Cheng JW: Nesiritide: revisión de la farmacología clínica y el papel en el manejo de la insuficiencia cardíaca. Heart Dis. 2002 May-Jun; 4 (3): 199-203.
5. Bettencourt P: Péptido natriurético cerebral (nesiritida) en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20 (1): 27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Droga Página de Wikipedia Nesiritide de la FDA de la etiqueta

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Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase	Estado	Propósito	Condiciones	Cuenta
4	Activo No Reclutar	Otros	IMC >30 kg/m2 / Cardiovascular de los Fenómenos Fisiológicos / Metabolismo	1
4	Completado	Prevención	la Hipertensión Pulmonar (hp)	1
4	Completed	Treatment	Cardiomyopathy / Congestive Heart Failure (CHF)	1
4	Completed	Treatment	Chronic Heart Failure (CHF) / Congestive Heart Failure (CHF)	1
4	Completed	Treatment	Decompensated Heart Failure	1
4	Recruiting	Basic Science	High Blood Pressure (Hypertension)	1
4	Terminated	Treatment	Acute Heart Failure (AHF) / Cardiovascular Disease (CVD) / Congestive Heart Failure (CHF) / Diastolic Heart Failure / Heart Failure	1
4	Terminated	Treatment	Cardiorenal Syndrome / Congestive Heart Failure (CHF)	1
4	Terminated	Treatment	Cardiothoracic Surgery / Chronic Lung Diseases / Malignancies / Pulmonary Hypertension (PH)	1
4	Terminated	Treatment	Congestive Heart Failure (CHF)	2

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Not Available

Packagers

• Janssen-Ortho Inc.
• Scios Inc.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous	1.5 mg/5mL
Powder, for solution	Intravenous	1.5 mg

Prices

Unit description	Cost	Unit
Natrecor 1.5 mg vial	716.36USD	vial

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.

Patents

Patent Number	Pediatric Extension	Approved	Expires (estimated)	Region
US5114923	No	1992-05-19	2014-05-19	US
CA1339210	No	1997-08-05	2014-08-05	Canada

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Binder

General Function Protein kinase activity Specific Function Receptor for the atrial natriuretic peptide NPPA/ANP and the brain natriuretic peptide NPPB/BNP which are potent vasoactive hormones playing a key role in cardiovascular homeostasis. Has guanylate … Gene Name NPR1 Uniprot ID P16066 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 1 Molecular Weight 118918.11 Da

1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de Datos de Objetivos Terapéuticos. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30 (1): 412-5.

Organismo proteico tipo Acción farmacológica humana

Desconocido

Función general Actividad del receptor de señalización transmembrana Receptor de Función específica para el péptido natriurético tipo C Hormona NPPC/CNP. Tiene actividad de guanilato ciclasa al unirse a su ligando. Puede desempeñar un papel en la regulación del crecimiento esquelético. Gene Name NPR2 Uniprot ID P20594 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 2 Molecular Weight 117020.97 Da

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

General Function Peptide hormone binding Specific Function Receptor for the natriuretic peptide hormones, binding with similar affinities atrial natriuretic peptide NPPA/ANP, brain natriuretic peptide NPPB/BNP, and C-type natriuretic peptide NPPC/CNP. May … Nombre del gen NPR3 ID de Uniprot P17342 Nombre de Uniprot Receptor de péptido natriurético auricular 3 Peso molecular 59807.34 Da

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de Drogas creado el 21 de octubre de 2007 22:23 / Actualizado el 21 de febrero de 2021 18:51