azonosítás

név Nesiritid csatlakozási szám DB04899 leírás

A Nesiritid egy olyan gyógyszer, amelyet akutan dekompenzált pangásos szívelégtelenség kezelésére használnak nyugalmi állapotban vagy minimális erőfeszítéssel (például beszélgetés, étkezés vagy fürdés). A nesiritid egy 32 aminosavból álló rekombináns humán B-típusú natriuretikus peptid.

Típus biotechnológiai csoportok jóváhagyott, vizsgálati biológiai osztályozás fehérje alapú terápiák
hormonok fehérje szerkezetefehérje kémiai képlet nem áll rendelkezésre fehérje átlagos súlya 3464.0 da szekvenciák

>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

Szinonimák

• BNP
• BNP-32
• agy natriuretikus peptid 32
• emberi agy natriuretikus faktor-32
• Nesiritid
• rekombináns nesiritid

farmakológia

javallat

akut dekompenzált pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegek intravénás kezelésére, akik nyugalmi állapotban vagy minimális aktivitással rendelkeznek.

Associated Conditions

• Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox Warnings

farmakodinamika

A Nesiritid a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer negatív szabályozása révén elősegíti a kardiovaszkuláris homeosztázist. Ez a szabályozás a ciklikus guanozin-monofoszfát és a simaizomsejtek relaxációjának ösztönzése érdekében. Egyszerűbben fogalmazva, elősegíti az értágulatot, a natriurézist, a diurézist.

hatásmechanizmus

a humán BNP kötődik a vascularis simaizom és endothel sejtek szemcsés guanilát-cikláz receptorához, ami a guanozin-3’5′ – ciklikus monofoszfát (cGMP) intracelluláris koncentrációjának növekedéséhez és a simaizomsejtek relaxációjához vezet. A ciklikus GMP második hírvivőként szolgál a vénák és az artériák kitágítására. Kimutatták, hogy a nesiritid ellazítja az izolált humán artériás és vénás szövetkészítményeket, amelyeket vagy endotelin-1-gyel, vagy az alfa-adrenerg agonistával, a fenilefrinnel kötöttek. Humán vizsgálatokban a nesiritid a pulmonalis kapilláris éknyomás (PCWP) és a szisztémás artériás nyomás dózisfüggő csökkenését okozta szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Állatokban a nesiritidnek nem volt hatása a szív kontraktilitására vagy a szív elektrofiziológiai méréseire, mint például a pitvari és kamrai effektív refrakter időkre vagy az atrioventricularis csomópont-vezetésre. A természetben előforduló pitvari natriuretikus peptid (ANP), egy rokon peptid, növeli az érpermeabilitást állatokban és emberekben, és csökkentheti az intravaszkuláris térfogatot. A nesiritidnek az érpermeabilitásra gyakorolt hatását nem vizsgálták.

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic diszpozíció a plazmából.

megoszlási térfogat

• 0,19 L/kg

fehérjekötés nem áll rendelkezésre metabolizmus

A Neziritid a peptid proteolitikus hasításán megy keresztül endopeptidázok, például semleges endopeptidáz, amelyek a vascularis lumenális felületen vannak jelen.

az elimináció útja

a humán BNP a következő három független mechanizmuson keresztül ürül ki a keringésből, csökkenő fontossági sorrendben: 1) a sejtfelszíni clearance receptorokhoz való kötődés, majd ezt követő celluláris internalizáció és lizoszomális proteolízis; 2) a peptid proteolitikus hasítása endopeptidázokkal, például semleges endopeptidázzal, amelyek a vaszkuláris lumenális felületen vannak jelen; és 3) vese szűrés.

felezési idő

körülbelül 18 perc

Clearance

• 9,2 mL/perc/k

káros hatások

toxicitás

nem állnak rendelkezésre adatok az emberek túladagolására vonatkozóan. A várható reakció túlzott hipotenzió lenne, amelyet a gyógyszer abbahagyásával vagy csökkentésével és megfelelő intézkedésekkel kell kezelni.

érintett szervezetek

• emberek és más emlősök

útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikai hatások / mellékhatások nem állnak rendelkezésre

kölcsönhatások

Gyógyszerkölcsönhatások

• jóváhagyott
• állatorvos által jóváhagyott
• Nutraceutical
• tiltott
• visszavont
• vizsgálati
• kísérleti
• minden gyógyszer

gyógyszer	interakció
integrálja a kábítószer-gyógyszer interakciókat a szoftverbe
acebutolol	a káros hatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha a nesiritidet acebutolollal kombinálják.
Aldesleukin	a káros hatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az Aldesleukint Nesiritiddel kombinálják.
aliszkiren	a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Nesiritidet aliszkirennel kombinálják.
Ambriszentán	a Nesiritid fokozhatja az Ambriszentán hipotenzív aktivitását.
Amifosztin	a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az Amifosztint Nesiritiddel kombinálják.
amilorid	a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az Amiloridot Nesiritiddel kombinálják.
amiodaron	a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozható, ha az amiodaront Nesiritiddel kombinálják.
amlodipin	a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Nesiritidet amlodipinnel kombinálják.
Amobarbitál	az Amobarbitál fokozhatja a Nesiritid hipotenzív aktivitását.
amfotericin B	a mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az amfotericin B-t Nesiritiddel kombinálják.

javítsa a betegek kimenetelét

építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer interakció ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

az élelmiszer-interakciók Nem állnak rendelkezésre

termékek

márkanév vényköteles termékek

név	adagolás	erő	útvonal	címke	marketing kezdete	marketing vége	régió	kép
natrecor	injekció, por, liofilizált, oldathoz	1.5 mg/5mL	Intravenous	Scios LLC	2001-08-01	2020-06-15	US
Natrecor	Powder, for solution	1.5 mg	Intravenous	Janssen Pharmaceuticals	2008-02-05	2012-08-01	Canada

Categories

ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

• C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
• C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
• C01 — CARDIAC THERAPY
• C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Osztály szerves savak osztály karbonsavak és származékok alosztály aminosavak, peptidek és analógok közvetlen szülő peptidek alternatív szülők nem állnak rendelkezésre szubsztituensek nem állnak rendelkezésre molekuláris keretrendszer nem áll rendelkezésre külső leírók nem állnak rendelkezésre

kémiai azonosítók

UNII P7WI8UL647 CAS szám 124584-08-3 Általános hivatkozások

1. Jefferies JL, Price JF, Denfield SW, Chang AC, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas a, Moffett bs, wann TS, Smith Eo, towbin ja: a Nesiritid biztonságossága és hatásossága gyermekkori szívelégtelenségben. J Kártya Sikertelen. 2007. szept.; 13(7): 541-8.
2. Maisel AS: Nesiritide: új terápia a szívelégtelenség kezelésére. Cardiovasc Toxicol. 2003;3(1):37-42.
3. Vichiendilokkul a, Tran a, Racine E: Nesiritid: az akut szívelégtelenség új megközelítése. Ann Pharmacother. 2003 február;37(2): 247-58.
4. Cheng JW: Nesiritide: a klinikai farmakológia és a szívelégtelenség kezelésében betöltött szerep áttekintése. Szív Dis. 2002. Május-Június;4(3): 199-203.
5. Bettencourt P: agyi natriuretikus peptid (nesiritid) a szívelégtelenség kezelésében. Cardiovasc Gyógyszer Rev. 2002 Tél; 20(1): 27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com gyógyszer oldal Wikipedia Nesiritide FDA címke

klinikai vizsgálatok

klinikai vizsgálatok

egyéb

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

Dosage Forms

Prices

Patents

Patent Number	Pediatric Extension	Approved	Expires (estimated)	Region
US5114923	No	1992-05-19	2014-05-19	US
CA1339210	No	1997-08-05	2014-08-05	Canada

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available