一般情報

Korlym(mifepristone)は、低分子プロゲステロンおよびグルココルチコイド拮抗薬です。 それは受容器へのコルチゾールの結合を妨げます。 それはコルチゾールの生産を減らさないが、高い血糖レベルのような余分なコルチゾールの効果を、減らします。

Korlymは、II型糖尿病または耐糖能障害を有し、手術に失敗したか、手術の候補ではない内因性クッシング症候群の成人における高コルチゾリ症に続発する高血糖を制御するために特異的に承認された。

Korlymは経口投与のための錠剤として供給される。 推奨される初期用量は、1日1回経口で300mgの単回投与である。 Kollymの毎日の線量は300mgの増分で増加するかもしれません。 Kollymの線量は最高に1200mg一日一回増加するかもしれませんが、1日あたりの20mg/kgを超過するべきではないです。 線量の増加は2-4週毎に一度より頻繁に起こるべきではないです。

臨床結果

FDAの承認
KorlymのFDAの承認は、制御されていない、オープンラベル、24週間、多施設臨床試験に基づいていました。 この研究では、事前の外科的治療および放射線療法にもかかわらず、高コルチゾール血症の臨床的および生化学的証拠を有する50の被験者を登録した。 被験者は糖尿病コホートと高血圧コホートの二つのコホートのいずれかに配置され、別々に評価された。 Korlym治療は、一日一回300mgの用量で開始されました。 研究プロトコルは、二週間後に600mgへの用量の増加を可能にし、その後、追加の300mgの増分により、患者のための一日あたり900mgの最大値<60kg、または患者のための一日あたり1200mg>60kg。
糖尿病コホート
糖尿病コホートの主な有効性分析は、応答者の分析でした。 応答者は、グルコースAUCのベースラインから≥25％の減少を有する被験者として定義された。 25人の被験者（60％）のフィフティーンは、治療レスポンダーでした。
高血圧コホート
試験終了時の平均収縮期血圧および拡張期血圧には、ベースラインと比較して変化はなかった。

副作用

Korlymの使用に関連する有害事象には、以下が含まれ得るが、これらに限定されない:/li>

作用機序

作用機序

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作用機序

korlym（mifepristone）は小さい分子のプロゲステロンおよびglucocorticoid反対者です。 それは低い線量にプロゲステロンの受容器の選択的な反対者で、大量服用でglucocorticoid受容器（GR-II）を妨げます。 ミフェプリストンはＧＲ-Ｉ ｉ受容体に対して高い親和性を有するが，ＧＲ-ｉ（ＭＲ，ｍｉｎｅｒａｌｏｃｏｒｔｉｃｏｉｄ）受容体に対してはほとんど親和性がない。 さらに、mifepristoneはエストロゲン、muscarinic、histaminic、またはmonoamineの受容器のための類縁がほとんどないようです。

追加情報

内因性クッシング症候群の成人におけるKorlymまたは高血糖に関する追加情報については、Corceptのwebページをご覧ください。