Informacje ogólne

Korlym (Mifepristone) jest małocząsteczkowym antagonistą progesteronu i glikokortykosteroidów. Blokuje wiązanie kortyzolu z jego receptorem. Nie zmniejsza produkcji kortyzolu, ale zmniejsza skutki nadmiaru kortyzolu, takie jak wysoki poziom cukru we krwi.

Korlym został specjalnie zatwierdzony do kontrolowania hiperglikemii wtórnej do hiperkortyzolizmu u dorosłych z endogennym zespołem Cushinga, którzy mają cukrzycę typu II lub nietolerancję glukozy i nie wykonali operacji lub nie są kandydatami do operacji.

Korlym jest dostarczany w postaci tabletek do podawania doustnego. Zalecana dawka początkowa to pojedyncza dawka 300 mg doustnie raz na dobę. Dobową dawkę preparatu Korlym można zwiększać z dokładnością do 300 mg. Dawka preparatu Korlym może być zwiększona maksymalnie do 1200 mg raz na dobę, ale nie powinna przekraczać 20 mg/kg mc. na dobę. Zwiększenie dawki nie powinno następować częściej niż raz na 2-4 tygodnie.

wyniki kliniczne

zatwierdzenie przez FDA
zatwierdzenie przez FDA preparatu Korlym było oparte na niekontrolowanym, otwartym, 24-tygodniowym, wieloośrodkowym badaniu klinicznym. Do badania włączono 50 pacjentów z klinicznymi i biochemicznymi objawami hiperkortyzolemii pomimo wcześniejszego leczenia chirurgicznego i radioterapii. Badani zostali umieszczeni w jednej z dwóch kohort: kohorty cukrzycy i kohorty nadciśnienia i byli oceniani oddzielnie. Leczenie preparatem Korlym rozpoczynano od dawki 300 mg raz na dobę. Protokół badania pozwalał na zwiększenie dawki do 600 mg po dwóch tygodniach, a następnie o kolejne 300 mg co cztery tygodnie do maksymalnie 900 mg na dobę u pacjentów <60 kg lub 1200 mg na dobę u pacjentów >60 kg.
Kohorta cukrzycowa
podstawową analizą skuteczności kohorty cukrzycowej była analiza pacjentów, którzy odpowiedzieli na leczenie. Odpowiedź na leczenie zdefiniowano jako osobę, u której AUC glukozy zmniejszyło się o ≥25% w stosunku do wartości wyjściowych. U piętnastu z 25 pacjentów (60%) uzyskano odpowiedź na leczenie.
nadciśnienie tętnicze w kohorcie
nie stwierdzono zmian średniego ciśnienia skurczowego i rozkurczowego krwi pod koniec badania w stosunku do wartości wyjściowych.

działania niepożądane

działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Korlym mogą obejmować między innymi następujące działania niepożądane:

• nudności
• zmęczenie
• ból głowy
• zmniejszenie stężenia potasu we krwi
• bóle stawów
• wymioty
• obrzęk obwodowy
• nadciśnienie
• zawroty głowy
• zmniejszenie apetytu
• przerost endometrium

mechanizm działania

korlym (Mifepristone) jest małocząsteczkowym antagonistą progesteronu i glikokortykosteroidów. Jest selektywnym antagonistą receptora progesteronu w małych dawkach i blokuje receptor glukokortykoidowy (GR-II) w wyższych dawkach. Mifepriston ma wysokie powinowactwo do receptora GR-II, ale niewielkie powinowactwo do receptora GR-I (MR, mineralokortykoid). Ponadto wydaje się, że mifepriston ma niewielkie powinowactwo do receptorów estrogenowych, muskarynowych, histaminowych lub monoaminowych lub nie ma go wcale.

dodatkowe informacje

aby uzyskać dodatkowe informacje dotyczące korlym lub hiperglikemii u dorosłych z endogennym zespołem Cushinga, odwiedź stronę internetową Corcept.