wskazanie

do dożylnego leczenia pacjentów z ostrą niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca, którzy mają duszność w spoczynku lub minimalną aktywność.

Associated Conditions

• Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox Warnings

Farmakodynamika

Nesirtyd działa poprzez ułatwianie homeostazy układu sercowo-naczyniowego poprzez negatywną regulację układu renina-angiotensyna-aldosteron. Ta regulacja będzie stymulować cykliczny monofosforan guanozyny i relaksację komórek mięśni gładkich. Mówiąc prościej, promuje rozszerzenie naczyń krwionośnych, natriurezę i diurezę.

mechanizm działania

ludzki BNP wiąże się z cząsteczkowym receptorem cyklazy guanylanowej naczyń mięśni gładkich i komórek śródbłonka, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia 3’5′-cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) i relaksacji komórek mięśni gładkich. Cykliczny GMP służy jako drugi przekaźnik do rozszerzania żył i tętnic. Wykazano, że nesirytyd rozluźnia wyizolowane preparaty ludzkiej tkanki tętniczej i żylnej, które były wstępnie przyjmowane endoteliną-1 lub agonistą Alfa-adrenergicznym, fenylefryną. W badaniach na ludziach nesirytyd powodował zależne od dawki obniżenie ciśnienia klinowego naczyń włosowatych w płucach (PCWP) i ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego u pacjentów z niewydolnością serca. U zwierząt nesirytyd nie miał wpływu na kurczliwość serca ani na miary elektrofizjologii serca, takie jak efektywny czas oporności przedsionków i komór lub przewodzenie węzłów przedsionkowo-komorowych. Naturalnie występujący atrial natriuretic peptide (ANP), powiązany peptyd, zwiększa przepuszczalność naczyń u zwierząt i ludzi i może zmniejszać objętość wewnątrznaczyniową. Nie badano wpływu nesirytydu na przepuszczalność naczyń.

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic dyspozycja z plazmy.

objętość dystrybucji

• 0,19 L/kg

Brak możliwości wiązania z białkami metabolizm

Nesirytyd ulega proteolitycznemu rozszczepianiu peptydu przez endopeptydazy, takie jak neutralna endopeptydaza, obecne na naczyniowej powierzchni lumenalu.

Droga eliminacji

ludzki BNP jest usuwany z krążenia za pomocą następujących trzech niezależnych mechanizmów, w kolejności malejącej wagi: 1) wiązanie z receptorami klirensu powierzchniowego komórki z późniejszą internalizacją komórkową i proteolizą lizosomalną; 2) proteolityczne rozszczepienie peptydu przez endopeptydazy, takie jak neutralna endopeptydaza, które są obecne na naczyniowej powierzchni lumenalu; i 3) filtracja nerkowa.

okres półtrwania

Około 18 minut

klirens

• 9,2 mL/min/k

działania niepożądane

dowiedz się więcej

toksyczność

brak danych dotyczących przedawkowania u ludzi. Spodziewaną reakcją będzie nadmierne niedociśnienie, które powinno być leczone odstawieniem lub zmniejszeniem dawki leku i zastosowaniem odpowiednich środków.

dotknięte organizmy

• ludzie i inne ssaki

szlaki niedostępne farmakogenomiczne działanie/działania niepożądane niedostępne

interakcje

interakcje z lekami

informacje te nie powinny być interpretowane bez pomocy pracownika służby zdrowia. W przypadku podejrzenia wystąpienia interakcji należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Brak interakcji niekoniecznie oznacza brak interakcji.

• zatwierdzony
• zatwierdzony Weterynaryjny
• Nutraceutyczny
• nielegalny
• wycofany
• badawczy
• eksperymentalny
• wszystkie leki

lek	interakcja
	Zintegruj interakcje lek-lek w swoim oprogramowaniu
acebutolol	ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy nesirytyd jest połączony z acebutololem.
Aldesleukina	ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Aldesleukina jest połączona z Nesirytydem.
Aliskiren	ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone w przypadku jednoczesnego stosowania Nesirytydu z Aliskirenem.
Ambrisentan	Nesirytyd może nasilać działanie hipotensyjne Ambrisentanu.
Amifostyna	ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy amifostyna jest połączona z Nesirytydem.
amiloryd	ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy amiloryd jest skojarzony z Nesirytydem.
amiodaron	ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy amiodaron jest łączony z Nesirytydem.
Amlodypina	ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone w przypadku jednoczesnego stosowania Nesirytydu z amlodypiną.
Amobarbital	Amobarbital może nasilać działanie hipotensyjne Nesirytydu.
Amfoterycyna B	ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Amfoterycyna B jest skojarzona z Nesirytydem.

popraw wyniki pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagające podejmowanie decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży kontrolera interakcji lek-lek.

dowiedz się więcej

interakcje z żywnością niedostępne

produkty

Nazwa marki produkty na receptę

Nazwa	dawkowanie	siła	trasa	etykietowanie	początek marketingu	koniec marketingu	region	obraz
natrecor	iniekcja, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	1.5 mg/5mL	Intravenous	Scios LLC	2001-08-01	2020-06-15	US
Natrecor	Powder, for solution	1.5 mg	Intravenous	Janssen Pharmaceuticals	2008-02-05	2012-08-01	Canada

Categories

ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

• C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
• C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
• C01 — CARDIAC THERAPY
• C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Klasa kwasy organiczne Klasa kwasy karboksylowe i pochodne podklasa aminokwasy, peptydy i analogi peptydy bezpośredniego rodzica alternatywne rodzice niedostępne podstawniki niedostępne Struktura molekularna niedostępne zewnętrzne deskryptory niedostępne

identyfikatory chemiczne

UNII P7WI8UL647 numer CAS 124584-08-3 Referencje ogólne

1. Jefferies JL, Price JF, Denfield SW, Chang AC, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas A, Moffett BS, wann TS, Smith eo, Towbin ja: safety and efficacy of Nesiritide in pediatric Heart Failure. Awaria Karty J. 2007 Sep;13(7):541-8.
2. Maisel AS: Nesiritide: nowa terapia w leczeniu niewydolności serca. Cardiovasc Toxicol. 2003;3(1):37-42.
3. Vichiendilokkul a, Tran a, Racine e: Nesiritide: a novel approach for acute heart failure. Ann Pharmacother. 2003 Feb;37(2):247-58.
4. Cheng JW: Nesiritide: review of clinical pharmacology and role in heart failure management. Serduszko. 2002 Maj-Czerwiec;4(3):199-203.
5. Bettencourt P: peptyd natriuretyczny mózgu (nesirytyd) w leczeniu niewydolności serca. Cardiovasc Drug Rev.2002 Winter;20(1):27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Nesiritide FDA label

badania kliniczne

badania kliniczne

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

Dosage Forms

Prices

Patents

Patent Number	Pediatric Extension	Approved	Expires (estimated)	Region
US5114923	No	1992-05-19	2014-05-19	US
CA1339210	No	1997-08-05	2014-08-05	Canada

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Binder

General Function Protein kinase activity Specific Function Receptor for the atrial natriuretic peptide NPPA/ANP and the brain natriuretic peptide NPPB/BNP which are potent vasoactive hormones playing a key role in cardiovascular homeostasis. Has guanylate … Gene Name NPR1 Uniprot ID P16066 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 1 Molecular Weight 118918.11 Da

1. Chen X, Ji zl, Chen YZ: TTD: baza celów terapeutycznych. Nucleic Acids Res.2002 Jan 1;30(1):412-5.

Rodzaj organizm białkowy człowiek działanie farmakologiczne

nieznany

Ogólna funkcja aktywność receptora sygnałowego Przezbłonowego specyficzny Receptor funkcyjny dla peptydu natriuretycznego typu C hormonu NPPC / CNP. Wykazuje aktywność cyklazy guanylowej po związaniu jej ligandu. Może odgrywać rolę w regulacji wzrostu szkieletu. Gene Name NPR2 Uniprot ID P20594 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 2 Molecular Weight 117020.97 Da

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

General Function Peptide hormone binding Specific Function Receptor for the natriuretic peptide hormones, binding with similar affinities atrial natriuretic peptide NPPA/ANP, brain natriuretic peptide NPPB/BNP, and C-type natriuretic peptide NPPC/CNP. May … Nazwa genu NPR3 UniProt ID P17342 Nazwa Uniprot atrial natriuretic peptide receptor 3 Masa cząsteczkowa 59807.34 Da

×

poprawa wyników pacjentów

zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży kontrolera interakcji lek-lek.

dowiedz się więcej

Lek utworzony 21 października 2007 22:23/zaktualizowany 21 lutego 2021 18:51