Informações Gerais

Korlym (mifepristone) é uma molécula pequena de progesterona e um antagonista glucocorticóide. Bloqueia a ligação do cortisol ao receptor. Não diminui a produção de cortisol, mas reduz os efeitos do excesso de cortisol, tais como níveis elevados de açúcar no sangue.O

Korlym foi especificamente aprovado para controlar a hiperglicemia secundária a hipercortisolismo em adultos com síndrome de Cushing endógena com diabetes mellitus tipo II ou intolerância à glucose e que não foram submetidos a cirurgia ou não são candidatos a cirurgia.Korlym é fornecido como um comprimido para administração oral. A dose inicial recomendada é uma dose única de 300 mg por via oral, uma vez por dia. A dose diária de Korlym pode ser aumentada em incrementos de 300 mg. A dose de Korlym pode ser aumentada para um máximo de 1200 mg uma vez por dia, mas não deve exceder 20 mg/kg por dia. Os aumentos da dose não devem ocorrer com uma frequência superior a uma vez de 2 a 4 semanas.

resultados clínicos

aprovação FDA
a aprovação FDA de Korlym foi baseada em um estudo clínico multicêntrico, sem controle, aberto, de 24 semanas. O estudo envolveu 50 indivíduos com evidência clínica e bioquímica de hipercortisolemia, apesar do tratamento cirúrgico e radioterapia anteriores. Os indivíduos foram colocados em uma de duas coortes: uma coorte de diabetes e uma coorte de hipertensão e foram avaliados separadamente. O tratamento com Korlym foi iniciado com uma dose de 300 mg uma vez por dia. O protocolo do estudo permitiu um aumento na dose de 600 mg, duas semanas depois, e, em seguida, através de mais de 300 mg incrementos a cada quatro semanas até um máximo de 900 mg por dia para pacientes <60 kg, ou 1200 mg por dia para pacientes >60 kg.coorte de Diabetes a análise primária de eficácia para a coorte de diabetes foi uma análise de respondedores. Um respondedor foi definido como um indivíduo que teve uma redução ≥25% em relação aos valores basais da AUC da glucose. Quinze dos 25 indivíduos (60%) responderam ao tratamento.coorte de hipertensão não houve alterações na pressão arterial sistólica e diastólica média no final do ensaio em relação ao valor basal.os efeitos secundários associados à utilização de Korlym podem incluir, mas não se limitam a::

• náuseas
• a fadiga
• dor de cabeça
• diminuição do potássio no sangue
• artralgia
• vômitos
• edema periférico
• hipertensão
• tonturas
• diminuição do apetite
• endometrial hipertrofia

Mecanismo de Ação

Korlym (mifepristone) é uma pequena molécula de progesterona e glicocorticóides antagonista. É um antagonista selectivo do receptor da progesterona em doses baixas e bloqueia o receptor glucocorticóide (GR-II) em doses mais elevadas. A mifepristona tem elevada afinidade para o receptor GR-II, mas pouca afinidade para o receptor GR-I (MR, mineralocorticóide). Além disso, a mifepristona parece ter pouca ou nenhuma afinidade para os receptores de estrogénio, muscarínico, histamínico ou monoamina.

Informação adicional

para informação adicional sobre Korlym ou hiperglicemia em adultos com síndrome de Cushing endógena, visite a página web do Corept.