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Nesiritide

a Identificação

Nome do Nesiritide de Adesão Número DB04899 Descrição

Nesiritide é um medicamento utilizado para tratar a agudamente descompensada, insuficiência cardíaca congestiva, com dispneia em repouso ou com o mínimo de esforço (como falar, comer ou tomar banho). Nesiritida é um peptídeo natriurético humano recombinante de tipo B de 32 aminoácidos.

tipo de grupos biotecnológicos aprovados, terapias à base de proteínas de classificação biológica investigacional estrutura proteica hormonalDb04899fórmula química proteica não disponível Peso Médio proteico 3464.0 Da Sequências

>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

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Sinônimos

  • BNP
  • BNP-32
  • Cérebro peptídeo natriurético 32
  • cérebro Humano, fator natriurético-32
  • Nesiritide
  • Nesiritide recombinante

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Indicação

Para o soro de pacientes com agudamente descompensada, insuficiência cardíaca congestiva, que tem dispneia em repouso ou com o mínimo de atividade.

Associated Conditions

  • Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox WarningsContraindications

Contraindications & Blackbox Warnings
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Farmacodinâmica

Nesiritide obras, facilitando a homeostase cardiovascular pelo negativo regulamento do sistema renina-angiotensina-aldosterona, sistema. Este regulamento irá estimular o relaxamento das células musculares lisas e monofosfato de guanosina cíclico. Em termos mais simples, promove vasodilatação, natriurese e diurese.mecanismo de Acção

A BNP humana liga-se ao receptor da guanilato ciclase de partículas do músculo liso vascular e das células endoteliais, conduzindo a concentrações intracelulares aumentadas de monofosfato de guanosina 3’5′ – Cíclico (GMPC) e relaxamento das células do músculo liso. GMP cíclica serve como um segundo mensageiro para dilatar veias e artérias. Demonstrou-se que a nesiritida relaxa as preparações de tecidos arteriais e venosos isolados que foram pré-extraídas com endotelina-1 ou com o agonista alfa-adrenérgico, a fenilefrina. Em estudos humanos, a nesiritida produziu reduções dependentes da dose na pressão capilar pulmonar (PCWP) e na pressão arterial sistémica em doentes com insuficiência cardíaca. Nos animais, a nesiritida não teve efeitos sobre a contractilidade cardíaca ou sobre medidas de electrofisiologia cardíaca, tais como tempos refractários eficazes auricular e ventricular ou condução do nó atrioventricular. O peptídeo natriurético atrial de ocorrência natural (ANP), um peptídeo relacionado, aumenta a permeabilidade vascular em animais e humanos e pode reduzir o volume intravascular. O efeito da nesiritida na permeabilidade vascular não foi estudado.

Target Actions Organism
UAtrial natriuretic peptide receptor 1
binder
Humans
UAtrial natriuretic peptide receptor 2 Not Available Humans
UAtrial natriuretic peptide receptor 3 Not Available Humans

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic disposição do plasma.a ligação às proteínas não está disponível metabolismo a Nesiritida sofre clivagem proteolítica do péptido pelas endopeptidases, tais como a endopeptidase neutra, que estão presentes na superfície do lúmen vascular.via de eliminação

O BNP humano é eliminado da circulação através dos três mecanismos independentes seguintes, por ordem decrescente de importância: 1) ligação aos receptores de depuração da superfície celular com subsequente internalização celular e proteólise lisossómica; 2) clivagem proteolítica do peptídeo pelas endopeptidases, tais como a endopeptidase neutra, que estão presentes na superfície do lúmen vascular; e 3) filtração renal.

Half-life

Cerca de 18 minutos

Espaço

  • 9.2 mL/min/k

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Toxicidade

Não há dados disponíveis com relação à superdosagem em seres humanos. A reacção esperada seria hipotensão excessiva, que deve ser tratada com interrupção ou redução do fármaco e medidas apropriadas.as vias Não disponíveis efeitos Farmacogenómicos / Rams Não disponíveis interacções Interacções medicamentosas esta informação não deve ser interpretada sem a ajuda de um prestador de cuidados de saúde. Se acreditar que está a experimentar uma interacção, contacte imediatamente um profissional de saúde. A ausência de uma interacção não significa necessariamente que não existam interacções.

  • Aprovado
  • Vet aprovado
  • Nutracêuticos
  • Ilícito
  • Retirado
  • Experimentais
  • Experimentais
  • Todas as Drogas
Droga Interação
Integrar droga-droga
interacções no seu software
Acebutolol O risco ou a severidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Nesiritide é combinado com o Acebutolol.
aldesleucina o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a aldesleucina é combinada com a Nesiritida.
aliscireno o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando o Nesiritida é associado ao aliscireno.Nesiritida pode aumentar as actividades hipotensivas do Ambrisentam.Amifostina Amifostina o risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando a Amifostina é combinada com a Nesiritida.o risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando a Amilorida é combinada com a Nesiritida.
amiodarona o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a amiodarona é combinada com o Nesiritida.
amlodipina o risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando o Nesiritida é associado à amlodipina.o Amobarbital pode aumentar as actividades hipotensivas do Nesiritida.
anfotericina B o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a anfotericina B é combinada com Nesiritida.
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Marca de Produtos de Prescrição

Nome Dosagem Força Rota Rotuladora Marketing Iniciar Marketing Fim Região Imagem
Natrecor Injeção, pó, liofilizado para solução 1.5 mg/5mL Intravenous Scios LLC 2001-08-01 2020-06-15 USUS flag
Natrecor Powder, for solution 1.5 mg Intravenous Janssen Pharmaceuticals 2008-02-05 2012-08-01 CanadaCanada flag

Categories

ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

  • C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
  • C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
  • C01 — CARDIAC THERAPY
  • C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Classe de Ácidos Orgânicos Classe de Ácidos Carboxílicos e Derivados Sub-Classe de Aminoácidos, Peptídeos e Análogos Pai Direta Peptídeos Alternativa, os Pais Não Disponível Substituintes Não Disponível Molecular Quadro Não Disponível Externo Descritores Não Disponível

Química Identificadores

UNII P7WI8UL647 número CAS 124584-08-3 Referências Gerais

  1. Jefferies JL, Preço JF, Denfield SW, Chang CA, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas, Moffett BS, Wann TS, Smith EO, Towbin JA: A segurança e a eficácia do nesiritide em pediátricos com insuficiência cardíaca. O Cartão J Falhou. 2007 set; 13 (7):541-8. Nesiritida: uma nova terapêutica para o tratamento da insuficiência cardíaca. Cardiovasc Toxicol. 2003;3(1):37-42. Vichiendilokkul a, Tran a, Racine e: Nesiritide: a novel approach for acute heart failure. Ann Pharmacother. 2003 Fev;37 (2): 247-58. Cheng JW: Nesiritide: review of clinical pharmacology and role in heart failure management. Coração Dis. 2002 May-Jun; 4 (3):199-203. Bettencourt P: peptídeo natriurético cerebral (nesiritida) no tratamento da insuficiência cardíaca. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20 (1): 27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Interações Página da Wikipédia Nesiritide FDA etiqueta

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Ensaios Clínicos

Ensaios Clínicos

Fase Estado Objetivo Condições Count
4 Ativo Não de Recrutamento Outros IMC >30 kg/m2 / sistema Circulatório Fenómenos Fisiológicos / Metabolismo 1
4 Concluído Prevenção Hipertensão Pulmonar (PH) 1
4 Completed Treatment Cardiomyopathy / Congestive Heart Failure (CHF) 1
4 Completed Treatment Chronic Heart Failure (CHF) / Congestive Heart Failure (CHF) 1
4 Completed Treatment Decompensated Heart Failure 1
4 Recruiting Basic Science High Blood Pressure (Hypertension) 1
4 Terminated Treatment Acute Heart Failure (AHF) / Cardiovascular Disease (CVD) / Congestive Heart Failure (CHF) / Diastolic Heart Failure / Heart Failure 1
4 Terminated Treatment Cardiorenal Syndrome / Congestive Heart Failure (CHF) 1
4 Terminated Treatment Cardiothoracic Surgery / Chronic Lung Diseases / Malignancies / Pulmonary Hypertension (PH) 1
4 Terminated Treatment Congestive Heart Failure (CHF) 2

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Not Available

Packagers

  • Janssen-Ortho Inc.
  • Scios Inc.

Dosage Forms

Form Route Strength
Injection, powder, lyophilized, for solution Intravenous 1.5 mg/5mL
Powder, for solution Intravenous 1.5 mg

Prices

Unit description Cost Unit
Natrecor 1.5 mg vial 716.36USD vial
DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.

Patents

Patent Number Pediatric Extension Approved Expires (estimated) Region
US5114923 No 1992-05-19 2014-05-19 USUS flag
CA1339210 No 1997-08-05 2014-08-05 CanadaCanada flag

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Binder

General Function Protein kinase activity Specific Function Receptor for the atrial natriuretic peptide NPPA/ANP and the brain natriuretic peptide NPPB/BNP which are potent vasoactive hormones playing a key role in cardiovascular homeostasis. Has guanylate … Gene Name NPR1 Uniprot ID P16066 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 1 Molecular Weight 118918.11 da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: base de dados terapêutica alvo. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Tem actividade de guanilato ciclase ao ligar o ligante. Pode desempenhar um papel na regulação do crescimento do esqueleto. Gene Name NPR2 Uniprot ID P20594 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 2 Molecular Weight 117020.97 Da

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

General Function Peptide hormone binding Specific Function Receptor for the natriuretic peptide hormones, binding with similar affinities atrial natriuretic peptide NPPA/ANP, brain natriuretic peptide NPPB/BNP, and C-type natriuretic peptide NPPC/CNP. May … Nome de Gene NPR3 Uniprot ID P17342 Uniprot Nome do peptídeo natriurético Atrial do receptor 3 Peso Molecular 59807.34 Da

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Droga criada em 21 de outubro de 2007 22:23 / Atualizado em 21 de fevereiro de 2021 18:51