Nesiritide
a Identificação
Nome do Nesiritide de Adesão Número DB04899 Descrição
Nesiritide é um medicamento utilizado para tratar a agudamente descompensada, insuficiência cardíaca congestiva, com dispneia em repouso ou com o mínimo de esforço (como falar, comer ou tomar banho). Nesiritida é um peptídeo natriurético humano recombinante de tipo B de 32 aminoácidos.
tipo de grupos biotecnológicos aprovados, terapias à base de proteínas de classificação biológica investigacional estrutura proteica hormonalfórmula química proteica não disponível Peso Médio proteico 3464.0 Da Sequências
>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH
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Sinônimos
- BNP
- BNP-32
- Cérebro peptídeo natriurético 32
- cérebro Humano, fator natriurético-32
- Nesiritide
- Nesiritide recombinante
Farmacologia
Indicação
Para o soro de pacientes com agudamente descompensada, insuficiência cardíaca congestiva, que tem dispneia em repouso ou com o mínimo de atividade.
Associated Conditions
- Decompensated Heart Failure
Contraindications & Blackbox Warnings
Farmacodinâmica
Nesiritide obras, facilitando a homeostase cardiovascular pelo negativo regulamento do sistema renina-angiotensina-aldosterona, sistema. Este regulamento irá estimular o relaxamento das células musculares lisas e monofosfato de guanosina cíclico. Em termos mais simples, promove vasodilatação, natriurese e diurese.mecanismo de Acção
A BNP humana liga-se ao receptor da guanilato ciclase de partículas do músculo liso vascular e das células endoteliais, conduzindo a concentrações intracelulares aumentadas de monofosfato de guanosina 3’5′ – Cíclico (GMPC) e relaxamento das células do músculo liso. GMP cíclica serve como um segundo mensageiro para dilatar veias e artérias. Demonstrou-se que a nesiritida relaxa as preparações de tecidos arteriais e venosos isolados que foram pré-extraídas com endotelina-1 ou com o agonista alfa-adrenérgico, a fenilefrina. Em estudos humanos, a nesiritida produziu reduções dependentes da dose na pressão capilar pulmonar (PCWP) e na pressão arterial sistémica em doentes com insuficiência cardíaca. Nos animais, a nesiritida não teve efeitos sobre a contractilidade cardíaca ou sobre medidas de electrofisiologia cardíaca, tais como tempos refractários eficazes auricular e ventricular ou condução do nó atrioventricular. O peptídeo natriurético atrial de ocorrência natural (ANP), um peptídeo relacionado, aumenta a permeabilidade vascular em animais e humanos e pode reduzir o volume intravascular. O efeito da nesiritida na permeabilidade vascular não foi estudado.
Target | Actions | Organism |
---|---|---|
UAtrial natriuretic peptide receptor 1 |
binder
|
Humans |
UAtrial natriuretic peptide receptor 2 | Not Available | Humans |
UAtrial natriuretic peptide receptor 3 | Not Available | Humans |
Absorption
Administration of nesiritide exhibits biphasic disposição do plasma.a ligação às proteínas não está disponível metabolismo a Nesiritida sofre clivagem proteolítica do péptido pelas endopeptidases, tais como a endopeptidase neutra, que estão presentes na superfície do lúmen vascular.via de eliminação
O BNP humano é eliminado da circulação através dos três mecanismos independentes seguintes, por ordem decrescente de importância: 1) ligação aos receptores de depuração da superfície celular com subsequente internalização celular e proteólise lisossómica; 2) clivagem proteolítica do peptídeo pelas endopeptidases, tais como a endopeptidase neutra, que estão presentes na superfície do lúmen vascular; e 3) filtração renal.
Half-life
Cerca de 18 minutos
Espaço
- 9.2 mL/min/k
os Efeitos Adversos
Toxicidade
Não há dados disponíveis com relação à superdosagem em seres humanos. A reacção esperada seria hipotensão excessiva, que deve ser tratada com interrupção ou redução do fármaco e medidas apropriadas.as vias Não disponíveis efeitos Farmacogenómicos / Rams Não disponíveis interacções Interacções medicamentosas esta informação não deve ser interpretada sem a ajuda de um prestador de cuidados de saúde. Se acreditar que está a experimentar uma interacção, contacte imediatamente um profissional de saúde. A ausência de uma interacção não significa necessariamente que não existam interacções.
- Aprovado
- Vet aprovado
- Nutracêuticos
- Ilícito
- Retirado
- Experimentais
- Experimentais
- Todas as Drogas
Droga | Interação |
---|---|
Integrar droga-droga
interacções no seu software |
|
Acebutolol | O risco ou a severidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Nesiritide é combinado com o Acebutolol. |
aldesleucina | o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a aldesleucina é combinada com a Nesiritida. |
aliscireno | o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando o Nesiritida é associado ao aliscireno.Nesiritida pode aumentar as actividades hipotensivas do Ambrisentam.Amifostina Amifostina o risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando a Amifostina é combinada com a Nesiritida.o risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando a Amilorida é combinada com a Nesiritida. |
amiodarona | o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a amiodarona é combinada com o Nesiritida. |
amlodipina | o risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando o Nesiritida é associado à amlodipina.o Amobarbital pode aumentar as actividades hipotensivas do Nesiritida. |
anfotericina B | o risco ou a gravidade dos efeitos adversos podem ser aumentados quando a anfotericina B é combinada com Nesiritida. |
Saiba mais
Medicamentosas de Alimentos Não Disponível
Produtos
Marca de Produtos de Prescrição
Nome | Dosagem | Força | Rota | Rotuladora | Marketing Iniciar | Marketing Fim | Região | Imagem |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Natrecor | Injeção, pó, liofilizado para solução | 1.5 mg/5mL | Intravenous | Scios LLC | 2001-08-01 | 2020-06-15 | US | |
Natrecor | Powder, for solution | 1.5 mg | Intravenous | Janssen Pharmaceuticals | 2008-02-05 | 2012-08-01 | Canada |
Categories
ATC Codes C01DX19 — Nesiritide
- C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
- C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
- C01 — CARDIAC THERAPY
- C — CARDIOVASCULAR SYSTEM
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Classe de Ácidos Orgânicos Classe de Ácidos Carboxílicos e Derivados Sub-Classe de Aminoácidos, Peptídeos e Análogos Pai Direta Peptídeos Alternativa, os Pais Não Disponível Substituintes Não Disponível Molecular Quadro Não Disponível Externo Descritores Não Disponível
Química Identificadores
UNII P7WI8UL647 número CAS 124584-08-3 Referências Gerais
- Jefferies JL, Preço JF, Denfield SW, Chang CA, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas, Moffett BS, Wann TS, Smith EO, Towbin JA: A segurança e a eficácia do nesiritide em pediátricos com insuficiência cardíaca. O Cartão J Falhou. 2007 set; 13 (7):541-8. Nesiritida: uma nova terapêutica para o tratamento da insuficiência cardíaca. Cardiovasc Toxicol. 2003;3(1):37-42. Vichiendilokkul a, Tran a, Racine e: Nesiritide: a novel approach for acute heart failure. Ann Pharmacother. 2003 Fev;37 (2): 247-58. Cheng JW: Nesiritide: review of clinical pharmacology and role in heart failure management. Coração Dis. 2002 May-Jun; 4 (3):199-203. Bettencourt P: peptídeo natriurético cerebral (nesiritida) no tratamento da insuficiência cardíaca. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20 (1): 27-36.
External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Interações Página da Wikipédia Nesiritide FDA etiqueta
Ensaios Clínicos
Ensaios Clínicos
Fase | Estado | Objetivo | Condições | Count |
---|---|---|---|---|
4 | Ativo Não de Recrutamento | Outros | IMC >30 kg/m2 / sistema Circulatório Fenómenos Fisiológicos / Metabolismo | 1 |
4 | Concluído | Prevenção | Hipertensão Pulmonar (PH) | 1 |
4 | Completed | Treatment | Cardiomyopathy / Congestive Heart Failure (CHF) | 1 |
4 | Completed | Treatment | Chronic Heart Failure (CHF) / Congestive Heart Failure (CHF) | 1 |
4 | Completed | Treatment | Decompensated Heart Failure | 1 |
4 | Recruiting | Basic Science | High Blood Pressure (Hypertension) | 1 |
4 | Terminated | Treatment | Acute Heart Failure (AHF) / Cardiovascular Disease (CVD) / Congestive Heart Failure (CHF) / Diastolic Heart Failure / Heart Failure | 1 |
4 | Terminated | Treatment | Cardiorenal Syndrome / Congestive Heart Failure (CHF) | 1 |
4 | Terminated | Treatment | Cardiothoracic Surgery / Chronic Lung Diseases / Malignancies / Pulmonary Hypertension (PH) | 1 |
4 | Terminated | Treatment | Congestive Heart Failure (CHF) | 2 |
Pharmacoeconomics
Manufacturers
Packagers
- Janssen-Ortho Inc.
- Scios Inc.
Dosage Forms
Form | Route | Strength |
---|---|---|
Injection, powder, lyophilized, for solution | Intravenous | 1.5 mg/5mL |
Powder, for solution | Intravenous | 1.5 mg |
Prices
Unit description | Cost | Unit |
---|---|---|
Natrecor 1.5 mg vial | 716.36USD | vial |
Patents
Patent Number | Pediatric Extension | Approved | Expires (estimated) | Region |
---|---|---|---|---|
US5114923 | No | 1992-05-19 | 2014-05-19 | US |
CA1339210 | No | 1997-08-05 | 2014-08-05 | Canada |
Properties
State Solid Experimental Properties Not Available
Targets
Actions
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: base de dados terapêutica alvo. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
Saiba mais
Droga criada em 21 de outubro de 2007 22:23 / Atualizado em 21 de fevereiro de 2021 18:51