Základní Informace

Korlym (mifepriston) je malá molekula, progesteron a glukokortikoidy antagonisty. Blokuje vazbu kortizolu na jeho receptor. Nesnižuje produkci kortizolu, ale snižuje účinky přebytku kortizolu, jako je vysoká hladina cukru v krvi.

Korlym byl speciálně schválen pro kontrolu hyperglykémie sekundární hyperkortizolizmus u dospělých pacientů s endogenním cushingovým syndromem, kteří mají diabetes mellitus typu II nebo intolerancí glukózy a nepodařilo operaci nebo nejsou kandidáty pro operaci.

přípravek Korlym se dodává jako tableta pro perorální podání. Doporučená počáteční dávka je jednorázová dávka 300 mg perorálně jednou denně. Denní dávka přípravku Korlym může být zvýšena po 300 mg. Dávka přípravku Korlym může být zvýšena na maximálně 1200 mg jednou denně, ale neměla by překročit 20 mg / kg denně. Zvýšení dávky by se nemělo objevit častěji než jednou za 2-4 týdny.

klinické výsledky

schválení FDA
schválení KORLYMU FDA bylo založeno na nekontrolované, otevřené, 24týdenní multicentrické klinické studii. Do studie bylo zařazeno 50 subjektů s klinickými a biochemickými důkazy hyperkortizolémie navzdory předchozí chirurgické léčbě a radioterapii. Subjekty byly umístěny do jedné ze dvou kohort: kohorta diabetu a kohorta hypertenze a byly hodnoceny Samostatně. Léčba přípravkem Korlym byla zahájena dávkou 300 mg jednou denně. Protokol studie možnost zvýšení dávky na 600 mg po dvou týdnech, a pak o další 300 mg každé čtyři týdny, aby maximálně 900 mg za den u pacientů <60 kg, nebo 1200 mg denně pro pacienty >60 kg.
diabetická kohorta
primární analýzou účinnosti pro diabetickou kohortu byla analýza respondérů. Odpovídač byl definován jako subjekt, který měl ≥25% snížení od výchozí hodnoty AUC glukózy. Patnáct z 25 subjektů (60%) odpovídalo na léčbu.
kohorta hypertenze
Na konci studie nedošlo ke změnám průměrného systolického a diastolického krevního tlaku ve srovnání s výchozí hodnotou.

nežádoucí účinky

nežádoucí účinky spojené s užíváním přípravku Korlym mohou zahrnovat, ale nejsou omezeny na následující:

• nevolnost
• únava
• hlava
• snížená hladina draslíku v krvi
• bolesti kloubů
• zvracení
• periferní edém
• vysoký krevní tlak
• závratě
• snížená chuť k jídlu
• endometriální hypertrofie

Mechanismus účinku

Korlym (mifepriston) je malá molekula, progesteron a glukokortikoidy antagonisty. Je to selektivní antagonista progesteronového receptoru v nízkých dávkách a blokuje glukokortikoidní receptor (GR-II) ve vyšších dávkách. Mifepriston má vysokou afinitu k receptoru GR-II, ale malou afinitu k receptoru GR-I (MR, mineralokortikoid). Kromě toho se zdá, že mifepriston má malou nebo žádnou afinitu k estrogenovým, muskarinovým, histaminovým nebo monoaminovým receptorům.

Další Informace

Pro další informace týkající se Korlym nebo hyperglykémie u dospělých pacientů s endogenním cushingovým syndromem, prosím, navštivte Corcept webové stránky.