naltrexonă

naltrexona, un analog al naloxonei, este un antagonist opioid pur administrat oral, cu un timp de înjumătățire mai lung decât naloxona (patru ore față de 55 minute) și de două ori potența. Deplasează competitiv moleculele de opiacee la receptorii opioizi în timp ce blochează site-urile receptorilor opioizi. Se consideră că naltrexona nu are efecte agoniste, dar unele studii au raportat efecte adverse, cum ar fi mioză, disforie și depresie respiratorie la pacienții sănătoși care nu sunt dependenți, sugerând că naltrexona are un anumit grad de activitate agonistă parțială. Etichetarea clorhidratului de naltrexonă este aprobată pentru tratamentul dependenței de alcool și opioide la adulți; doza inițială recomandată este de 25 mg pe cale orală, urmată de o doză de întreținere de 50 mg pe zi.

Abboud și colab. a efectuat un studiu prospectiv, dublu-orb, de constatare a dozei la 45 de femei postpartum sănătoase după naștere prin cezariană cu anestezie epidurală. După operație, toți pacienții au primit 4 mg de sulfat de morfină epidural la prima cerere de analgezie. Pacienții au fost repartizați aleatoriu pentru a primi unul dintre cele trei tratamente: clorhidrat de naltrexonă 6 mg (N = 15), clorhidrat de naltrexonă 9 mg (N = 15) sau placebo (n = 15). Durerea și ameliorarea durerii au fost evaluate la momentul inițial și la 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4, 6, 8, 12, 16, și 24 de ore. Apariția efectelor adverse a fost observată și înregistrată la aceleași intervale de timp (metoda de evaluare a pruritului nu a fost descrisă în mod specific). Mai mulți pacienți din grupul care a primit 9 mg clorhidrat de naltrexonă au raportat analgezie inadecvată comparativ cu cei care au primit placebo sau 6 mg clorhidrat de naltrexonă (5, 1 și, respectiv, 1 pacienți; p < 0, 05). Semnificativ mai mulți pacienți din grupul placebo au prezentat prurit comparativ cu cei care au primit 6 sau 9 mg clorhidrat de naltrexonă (10, 0 și, respectiv, 1 pacienți; p < 0, 05).

Un al doilea studiu realizat de Abboud și colab. a evaluat o doză mai mică de naltrexonă într-un studiu dublu-orb, randomizat, controlat cu placebo, efectuat pe 35 de femei după cezariană cu anestezie spinală. Pacienții au primit 6 mg (N = 12) sau 3 mg (N = 10) clorhidrat de naltrexonă sau placebo (n = 13). Intensitatea durerii și frecvența ameliorării durerii au fost evaluate cu un VAS la 4, 8, 12, 16, 20, și la 24 de ore după administrarea morfinei intratecale. Nu a existat o descriere specifică a evaluării pruritului. Durata analgeziei a fost mai scurtă pentru ambele grupuri de naltrexonă (eroarea medie standard a valorii medii a valorii medii, 10,0 2,5 ore și 12,4 2,6 ore cu doze de 3 și, respectiv, 6 mg) comparativ cu grupul placebo (19,2 4,5 ore). Deși diferența nu a atins semnificația statistică, din punct de vedere clinic a fost suficient de semnificativă ca studiul să fie încheiat devreme din cauza duratei reduse a analgeziei în grupurile de tratament. În plus, nu s-au observat diferențe în utilizarea dozelor de opioide de salvare între grupuri. Pruritul a fost raportat de 92% dintre pacienții din grupul placebo, 70% din grupul care a primit clorhidrat de naltrexonă 3 mg și 58% dintre pacienții care au primit clorhidrat de naltrexonă 6 mg. O diferență semnificativă a fost găsită numai între grupul placebo și grupul care a primit clorhidrat de naltrexonă 6 mg (p < 0,05), iar ultimul grup a avut vărsături și somnolență semnificativ mai mici.

aceste două studii au evaluat dozele orale de clorhidrat de naltrexonă de 3, 6 și 9 mg la pacienții Obstetrici. S-a evidențiat scăderea pruritului numai la pacienții cărora li s-au administrat doze mai mari de naltrexonă (6 și 9 mg). Durata analgeziei a fost scurtată în toate grupurile de tratament cu naltrexonă, dar semnificativă numai în cazul dozelor de 9 și 6 mg (valoarea medie a dozei de 9,8% S. D., 19,8% 14,7 minute față de 33,2% 17,2 minute; p < 0,05).