Naltrexon

Naltrexon, analog naloxonu, je perorálně podáván čistý opioidní antagonista s delší poločas než naloxon (čtyř hodin oproti 55 minut) a dvakrát silnější. Kompetitivně vytlačuje molekuly opiátů na opioidních receptorech a blokuje místa opioidních receptorů. Naltrexon je považován za agonistické účinky, ale některé studie uvádějí nežádoucí účinky, jako jsou mióza, dysforie, a respirační deprese u zdravých nonaddicted příjemců, což naznačuje, že naltrexon má určitý stupeň částečnou agonistickou aktivitu. Naltrexon hydrochlorid značení je schválen pro léčbu alkoholu a opioidní závislosti u dospělých, doporučená počáteční dávka je 25 mg perorálně, následuje udržovací dávka 50 mg denně.

Abboud et al. provedla prospektivní, dvojitě zaslepenou studii pro stanovení dávky u 45 zdravých žen po porodu po císařském porodu s epidurální anestezií. Po operaci dostali všichni pacienti 4 mg morfin sulfátu epidurálně při první žádosti o analgezii. Pacienti byli náhodně zařazeni tak, aby dostávali jeden ze tří způsobů: naltrexon-hydrochlorid v dávce 6 mg (n = 15), naltrexon hydrochlorid 9 mg (n = 15), nebo placebem (n = 15). Bolest a úleva od bolesti byly hodnoceny na začátku a na 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4, 6, 8, 12, 16, a 24 hodin. Výskyt nežádoucích účinků byl zaznamenán a zaznamenán ve stejných časových intervalech (metoda hodnocení pruritu nebyla specificky popsána). Více pacientů ve skupině užívající 9 mg naltrexon-hydrochloridu hlášeny nedostatečné analgezii ve srovnání s těmi, kteří dostávali placebo nebo 6 mg naltrexon-hydrochloridu (5, 1, a 1 pacientů, v uvedeném pořadí; p < 0.05). Signifikantně více pacientů ve skupině s placebem, měla svědění ve srovnání s těmi příjem 6 nebo 9 mg naltrexon-hydrochloridu (10, 0, a 1 pacientů, v uvedeném pořadí; p < 0.05).

druhá studie provedená Abboud et al. hodnoceny nižší dávky naltrexonu v dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studii u 35 žen po císařským řezem se spinální anestezie. Pacienti dostávali 6 mg (n = 12) nebo 3 mg (n = 10) naltrexon hydrochloridu nebo placebo (n = 13). Intenzita bolesti a frekvence úlevy od bolesti byly hodnoceny pomocí VAS na 4, 8, 12, 16, 20, a 24 hodin po podání intratekálního morfinu. Neexistuje žádný konkrétní popis hodnocení pruritu. Trvání analgezie bylo kratší jak pro naltrexon skupin (průměr ± standardní chyba průměru, 10.0 ± 2,5 hodiny a 12,4 ± 2,6 hodin s 3 – a 6-mg dávky, v tomto pořadí) ve srovnání s placebem (19.2 ± 4,5 hodiny). Ačkoli rozdíl nedosáhl statistické významnosti, klinicky bylo natolik významné, že studie byla předčasně ukončena kvůli zkrácenému trvání analgezie v léčebných skupinách. Kromě toho nebyly zaznamenány žádné rozdíly v použití záchranných dávek opioidů mezi skupinami. Pruritus bylo hlášeno 92% pacientů ve skupině s placebem, 70% ve skupině užívající naltrexon hydrochlorid 3 mg a 58% pacientů užívajících naltrexon hydrochlorid 6 mg. Významný rozdíl byl nalezen pouze mezi placebem a skupinou užívajících naltrexon hydrochlorid v dávce 6 mg (p < 0.05), a druhá skupina měla výrazně méně, zvracení a ospalost.

tyto dvě studie hodnotily perorální dávky naltrexon hydrochloridu 3, 6 a 9 mg u porodnických pacientů. Snížení svědění bylo prokázáno pouze u pacientů, kteří dostávali vyšší dávky naltrexonu (6 a 9 mg). Trvání analgezie byla zkrácena ve všech naltrexon skupinách, ale významný pouze s 9 – ti a 6-mg dávky (průměr ± S. D., 19.8 ± 14.7 minut versus 33.2 ± 17.2 minut; p < 0.05).