a Naltrexona

a Naltrexona, um análogo de naloxona, é uma administrados por via oral, puro antagonista dos opiáceos, com um tempo de meia-vida de naloxona (quatro horas versus 55 minutos) e o dobro da potência. Desloca competitivamente moléculas de opiáceos nos receptores opióides enquanto bloqueia os locais de receptores opióides. Considera-se que a naltrexona não tem efeitos agonistas, mas alguns estudos relataram efeitos adversos tais como miose, disforia e depressão respiratória em indivíduos saudáveis não afectados, sugerindo que a naltrexona tem algum grau de actividade agonista parcial. A rotulagem de cloridrato de naltrexona está aprovada para o tratamento da dependência de álcool e opióides em adultos; a dose inicial recomendada é de 25 mg por via oral, seguida de uma dose de manutenção de 50 mg por dia.Abboud et al. realizou um estudo prospectivo, em dupla ocultação, para determinação da dose, em 45 mulheres pós-parto saudáveis após administração de cesariana com anestesia epidural. Após cirurgia, todos os doentes receberam 4 mg de sulfato de morfina epidural no primeiro pedido de analgesia. Os doentes foram distribuídos aleatoriamente para receberem um dos três tratamentos: cloridrato de naltrexona 6 mg (n = 15), cloridrato de naltrexona 9 mg (n = 15) ou placebo (n = 15). Dor e alívio da dor foram avaliados no início e no início do tratamento. 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4, 6, 8, 12, 16, e 24 horas. O aparecimento de efeitos adversos foi observado e registado ao mesmo tempo (o método de avaliação do prurido não foi especificamente descrito). Mais doentes do grupo a receber 9 mg de cloridrato de naltrexona comunicaram analgesia inadequada em comparação com os doentes a receber placebo ou 6 mg de cloridrato de naltrexona (5, 1 e 1 doentes, respectivamente; p< 0, 05). Significativamente mais doentes no grupo placebo apresentaram prurido em comparação com os que receberam 6 ou 9 mg de cloridrato de naltrexona (10, 0 e 1 doentes, respectivamente; p 0, 05).um segundo estudo realizado por Abboud et al. avaliou uma dose mais baixa de naltrexona num estudo em dupla ocultação, randomizado, controlado com placebo, de 35 mulheres após administração de cesariana com anestesia espinal. Os doentes receberam 6 mg (n = 12) ou 3 mg (n = 10) de cloridrato de naltrexona ou placebo (n = 13). A intensidade da dor e a frequência do alívio da dor foram avaliadas com um SAV 4, 8, 12, 16, 20, e 24 horas após a administração de morfina intratecal. Não houve uma descrição específica da avaliação do prurido. A duração da analgesia foi menor para tanto, a naltrexona grupos (média ± erro padrão da média, de 10,0 ± 2,5 horas e de 12,4 ± 2.6 horas com 3 e 6 mg de doses, respectivamente) em relação ao grupo placebo (19.2 ± 4,5 horas). Embora a diferença não tenha atingido significado estatístico, clinicamente foi suficientemente significativo que o estudo tenha sido terminado precocemente devido à duração reduzida da analgesia nos grupos de tratamento. Além disso, não se observaram diferenças no uso de doses de opiáceos de resgate entre os grupos. O prurido foi notificado por 92% dos doentes no grupo placebo, 70% do grupo a receber 3 mg de cloridrato de naltrexona e 58% dos doentes a receber 6 mg de cloridrato de naltrexona. Verificou-se uma diferença significativa apenas entre o grupo placebo e o grupo a receber 6 mg de cloridrato de naltrexona (p < 0, 05), e este último grupo teve significativamente menos vómitos e sonolência.estes dois estudos avaliaram doses orais de cloridrato de naltrexona de 3, 6 e 9 mg em doentes obstétricos. Houve evidência de diminuição do prurido apenas em doentes a receber as doses mais elevadas de naltrexona (6 e 9 mg). A duração da analgesia foi reduzido em todos os naltrexona grupos de tratamento, mas significativa apenas com 9 e 6 mg de doses (média ± S. D., de 19,8 ± 14.7 minutos versus 33.2 ± 17.2 minutos; p < 0.05).